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混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料)

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混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料)

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混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(药用辅料) 用途与合成方法

常用量及最大用量

一般外用最大用量60mg/g;经皮最大用量8.7g;直肠尿道最大用量13.5g。[1][1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.

稳定性和贮藏条件

硬脂栓剂基质对于氧化和水解相对稳定,碘值可以作为衡量其耐氧化和耐酸败能力的测量。因为吸水的情况很少发生,所以含水量通常较低且不易变质。 本品的熔融性质、硬度和释药曲线随着时间而改变。存放几个月后,熔点可能会提髙超过1℃。因为基质的复杂性,所以对于这种老化现象不容易解释其机理。有证据表明存在微小的由无定型向结晶(其中可能有或不可能有多晶型转变)的转变,然而其他有些研究者发现,熔点的改变与甘油三酯向更稳定的多晶型形态的转变有密切的联系。在熔点测定之前,可以“有条件地”认为基质是一种稳定的晶体形式。 栓剂基质应当被保存于气密的容器中,存放温度要比标注的熔点低至少5℃,模制成的栓剂通常耍使用冰箱保存。 [1][1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.

管理情况

收载在FDA《非活性组分指南》(用于直肠和阴道用制剂),在英国准许用于胃肠道用制剂中。[1][1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.

功能

可作为润滑剂,基质,包衣涂料,润湿剂。[1] 用作栓剂基质。 硬脂栓剂基质或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途,是作为一些药物的直肠或阴道制剂的载体,用以产生局部效果或达到全身吸收的目的。 [2] [1]日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.[2] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.

安全

本品用于直肠制剂时,通常被认为是无毒、无刺激性。然而,动物研究表明,有一些基质,尤其是具有较髙水值的基质可能会对直肠黏膜有刺激性。[1][1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.

给药途径

外用;经皮;直肠尿道。[1][1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.

配伍禁忌

目前栓剂基质的配伍禁忌并没有广泛的文献报道,在硬脂栓剂基质和药物之间相对很少发生化学反应,但基质水值的大小可以表示出这种反应的潜在程度。例如,可以采用低水值(<5)基质来降低阿司匹林水解的危险。也就是说,可以采用使基质和阿司匹林的含水量最小化的方法。 证据表明,氨茶碱会与一些硬脂基质中的甘油反应生成肼。当老化或暴露在较髙温度下,会出现降解和硬化的现象。同时栓剂的熔点也会明显升高。乙二胺的含量也会下降。―些腊溶性的药物,如水合氯醛加入到基质中后,会降低基质的熔点。同样,当大量的固体或液体活性物质分散在基质中后,混合栓剂的流变学特性会发生改变。因此有必要对基质或所加人的添加剂慎加选择。[1][1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.

来源

最常用的制备方法包括将植物油,如椰子油或棕榈仁油水解,然后将产生的脂肪酸分馏。之后对C8到C18部分的脂肪酸在规定的条件下进行氢化,用甘油酯化以形成具有所需要的特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。这一过程被用来制备Witepsol。 另一种方法是将椰子油或棕搁仁油直接氢化,然后与甘油或其自身再酯化,以形成具有所需要特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。例如Suppocire。 [1][1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.

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