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卡马西平

卡马西平

中文名称:卡马西平
英文名称:Carbamazepine
CAS号:298-46-4
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
EINECS号:206-062-7
Mol文件:298-46-4.mol
卡马西平 结构式

卡马西平 性质

熔点 191-192 °C (lit.)
沸点 378.73°C (rough estimate)
密度 1.1099 (rough estimate)
折射率 1.5906 (estimate)
闪点 9℃
储存条件 2-8°C
溶解度 45% (w/v) aq 2-羟丙基-β-环糊精:可溶 29mg/mL
酸度系数(pKa) 13.94±0.20(Predicted)
形态 晶体
颜色 几乎是白色的
水溶解性 pract. insoluble
Merck 14,1781
BCS Class 2
LogP 2.450
CAS 数据库 298-46-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Carbamazepine(298-46-4)
EPA化学物质信息 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide (298-46-4)

卡马西平 用途与合成方法

卡马西平为白色或类白色结晶性粉末,属二苯并氮杂类抗癫痫药,具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。卡马西平抗外周神经痛作用优于苯妥英钠,可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。 卡马西平难溶于水,属于BCS II类药物,具有低溶解、高渗透的特点。 膜稳定作用,能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性, 从而降低细胞的兴奋性,延长不应期;也可能增强GABA的突触传递功能。抗惊厥的机制类似苯妥英,对突触部位的强直后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制丘脑前腹核内的电活动。止痛机制不明,可能减低中枢神经的突触传递。

卡马西平临床适应症包括精神运动性发作、三叉神经痛、躁狂-抑郁症、中枢性部分性尿崩症、不宁腿综合征、偏侧面肌痉孪、酒精癖的戒断综合征、精神分裂症性情感性疾病、顽固性精神分裂症、与边缘系统功能障碍有关的失控综合征等等。

化学性质 
白色或类白色结晶性粉末。熔点204-206℃(190-193℃)。溶于乙醇、丙酮、丙二醇,不溶于水。无臭,无味。
用途 
卡巴西平属二苯并氮杂 类抗癫痫药,具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。本品抗外周神经痛作用优于苯妥英钠,可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。小鼠口服LD50为3750mg/kg,大鼠为4025mg/kg。
用途 
抗惊厥药,用于治疗癫痫大发作和精神运动性癫痫,还可治疗三叉神经痛
用途 
镇惊剂;配体,用于GABAA受体的苯并二氮杂调节位点。钠离子通道抑制剂。
生产方法 
先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 ,然后经消除、酰化制得该品,或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 的制备将甲醇钠和石油醚的混合物冷却,滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液,用稀盐酸调节至pH5-6,2,2'-二硝基联苯。将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇,同时徐徐加入铁粉。用氢氧化钠调至pH8-9过滤,滤液用磷酸调至pH5,析出结晶,得2,2'二氨基联苄磷酸盐。在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热至熔融,将物料放入水中析出结晶,得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。粗品用石油醚重结晶,得精品。2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后,控制床温在400-450℃,通入过热蒸汽,慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂,反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收,收集塔下浮出的固体,吸滤,干燥得粗品。用乙醇重结晶,得5H二苯并[b,f]氮杂 精品。然后,以苯为溶剂,将5H二苯并[b,f]氮杂 与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调至pH12-14,回流,把温度降至10℃以下,析出结晶,过滤,水洗,干燥,得到卡马西平粗品。粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色,即为成品。方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅,搅拌加热溶解。回流下通光气,通完后继续回流使氯甲酰化反应完全混合。减压蒸出一部分甲苯,冷却析出结晶,过滤,干燥,得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂 。将其加入氯苯中,再加入过氧化苯甲酰,加热滴加溴素,加毕,反应至无溴化氢气体逸出为止。将上述反应液趁热转入热乙醇中,通氨,消除、胺化反应结束析出大量固体。蒸除乙醇使反应液呈糊状,加水,过滤,即得粗品。粗品经乙醇重结晶,活性炭脱色,得到卡巴西平成品。

安全信息

危险品标志Xn,T,F
危险类别码42/43-22-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明37-24-22-36/37/39-36-45-36/37-16
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany2
RTECS号HN8225000
海关编码29339900
毒害物质数据298-46-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orally in mice, rats: 3750, 4025 mg/kg (Stenger, Roulet)

MSDS信息

语言:English
提供商:Carbamazepine
语言:English
提供商:ACROS

卡马西平 化学药品说明书

卡马西平 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0246 卡马西平 298-46-4 100mg 300
2024-01-25 HY-B0246 卡马西平 298-46-4 10mM * 1mLin DMSO 330

卡马西平 上下游产品信息

卡马西平供应商 更多

浙江九洲药业股份有限公司
黄金产品
联系电话: 13566413511
产品介绍:
中文名称:卡马西平
英文名称:Carbamazepine
CAS:298-46-4
纯度:>99%
包装信息:25kg
备注:药用级
化夏化学
现货
联系电话:400-1166-196 18981987031
产品介绍:
中文名称:卡马西平
CAS:298-46-4
纯度:AR
备注:99kg
库存量:99kg
现货日期:2024/3/15 15:35:04
成都零六生物科技有限公司
现货
联系电话:400-1166-196 13458535857
产品介绍:
中文名称:卡马西平
CAS:298-46-4
纯度:AR
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注:99kg
库存量:99kg
现货日期:2024/3/15 15:36:16
成都点纯科技有限公司
现货
联系电话:400-1166-196 18502815961
产品介绍:
中文名称:卡马西平
CAS:298-46-4
纯度:AR
备注:99kg
库存量:99kg
现货日期:2024/3/15 15:37:43
湖北威德利化学科技有限公司
大货 现货
联系电话:027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:卡马西平
英文名称:Carbamazepine
CAS:298-46-4
纯度:99%
包装信息:20KG
备注:2000g
库存量:2000g
现货日期:2024/3/25 17:34:41

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CAS:6284-40-8 卡马西平原料 现货库存 可供样品和产品资料
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-29
卡马西平
湖北万业众诚化学试剂有限责任公司 2024-03-29

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