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伏立康唑

伏立康唑

中文名称:伏立康唑
英文名称:Voriconazole
CAS号:137234-62-9
分子式:C16H14F3N5O
分子量:349.31
EINECS号:629-701-5
Mol文件:137234-62-9.mol
伏立康唑 结构式

伏立康唑 性质

熔点 127-130°C
比旋光度 D25 -62° (c = 1 in methanol)
沸点 508.6±60.0 °C(Predicted)
密度 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 9℃
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>20mg/mL
酸度系数(pKa) 11.54±0.29(Predicted)
形态 白色粉末
颜色 白色到近乎白色
Merck 14,10033
InChI InChI=1/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/s3
InChIKey BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N
SMILES [C@@](C1C=CC(F)=CC=1F)(O)(CN1N=CN=C1)[C@H](C1=NC=NC=C1F)C |&1:0,16,r|
CAS 数据库 137234-62-9(CAS DataBase Reference)

伏立康唑 用途与合成方法

伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括:免疫抑制患者的严重真菌感染,急性侵袭性曲霉病(最常见致病菌为烟曲霉,其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉),对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌),由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。

Voriconazole.png

伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,是世界卫生组织的基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。
伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:
治疗侵袭性曲霉病;
治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌);
治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染;
本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。

伏立康唑是一种三唑类的抗真菌药,效果非常好,尤其是针对曲霉菌感染,是绝对的一线治疗药物。

伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,它可以抑制真菌细胞内的羊毛甾醇14α-去甲基化酶和24-亚甲基二氢羊毛甾醇脱甲基酶的活性,从而抑制真菌细胞膜上的重要物质麦角固醇的合成,导致真菌细胞膜缺损,重要的细胞成分外漏而死亡。伏立康唑对念珠菌属、曲霉属真菌有杀菌作用、对其他致病性真菌亦有杀菌作用。

与CYP3A4底物,特非那定,西罗莫司,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,可使上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转型室性心动过速。
与利福平,利福布丁,依非韦伦,利托那韦(每次400mg,每12小时一次),卡马西平和苯巴比妥合用,可以显著降低伏立康唑的血浓度。
与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。 Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的,14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
TargetValue
P450

Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌(霉菌)以及酵母菌。对大多测试的霉菌,除了R. arrhizus和S. schenckii,Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株,在≤1 微克/毫升下,能够抵抗448中近期临床上的霉菌。

在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内,Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内,Voriconazole也被证明是有效的。 与对照组的组织中相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少,并且提高生存时间,但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数,比对照组高出1,000倍,其仅显著减少阳性培养物的数量。
用途 
广谱抗真菌药物。

安全信息

危险品标志Xn,T,F
危险类别码22-36/38-52/53-48/22-40-25-61-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明26-36-45-36/37-22-53-16
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS号UV9145000
危险等级6.1
包装类别III
海关编码29335990

伏立康唑 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-76200 1 mg 125
2024-01-25 HY-76200 5 mg 250

伏立康唑 上下游产品信息

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山东铭枫医药科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:-1345456643 15315114555
产品介绍:
中文名称:伏立康唑
英文名称:Voriconazole
CAS:137234-62-9
纯度:99%
包装信息:5KG;1KG
库存量:10kg
现货日期:2024/3/18 10:20:14
湖北辰心药业有限公司
黄金产品
联系电话:17362916295 17362916295
产品介绍:
中文名称:伏立康唑
CAS:137234-62-9
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
北京沃凯生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:010-62971590 18548936886
产品介绍:
中文名称:伏立康唑
英文名称:Voriconazole
CAS:137234-62-9
纯度:99%
包装信息:5mg;25mg
备注:试剂级
济南元泰化工有限公司
黄金产品
联系电话:0531-69959492 15966603228
产品介绍:
中文名称:伏立康唑
CAS:137234-62-9
纯度:99%
包装信息:30g/RMB 380;100kg1000kg
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:400-880-2824 18107960669
产品介绍:
中文名称:伏立康唑
英文名称:Voriconazole;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyriMidinyl)-1-((1H)-1,2,4-triazol-1-yl)-butan-2-ol
CAS:137234-62-9
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;1g;100g
备注:医药级 食品级 工业级

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伏立康唑137234-62-9
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-29
137234-62-9伏立康唑 高含量99% 检测工艺 15871722230
武汉鼎信通药业有限公司 2024-03-29

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