麦冬提取物

麦冬提取物以百合科植物麦冬Ophiopogon japonicus (Thunb.)Ker-Gawl. 的干燥块根为原料提取的棕黄色粉末状物质，主要含有多糖、皂苷、黄酮等活性成分,具有一定的抗心肌缺血、抗心律失常、平喘、强心、降血糖、增强免疫、抗过敏、抗辐射、抗衰老等作用。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 为百合科植物麦冬Ophiopogon japonicus(L.f.).Ker-Gawl.的干燥块根，又名麦门冬、寸冬、杭麦冬、沿阶草、寸门冬、杭麦冬、朱寸冬等。产于浙江省的称“杭麦冬”，产于四川省的称“川麦冬”。杭麦冬主产于浙江慈溪、余姚、浒山、块墩、肖山等地。川麦冬产于四川绵阳、三台等县。
【植物形态】多年生草本，高15— 40cm。根状茎粗短，有细长的匍匐茎，其上有膜质鳞片;须根细长，先端或中部膨胀成纺缍形的肉质块根。叶丛生，长条形，长15— 20cm，宽2—4mm，两面光滑无毛，暗绿色。7 月开花，花葶从叶丛中生出，短于叶，常隐于叶丛中，长7—12cm，总状花序顶生，长1— 3cm，均生10条花，常1—3朵聚生;花梗粗短;长3—4mm；花被片6，淡紫色或青紫色，长约5mm，稍下垂；雄蕊6；子房半下位，浆果球形，蓝黑色。

图1为麦冬 从麦冬中分离鉴定的主要成分有甾体皂苷，异黄酮以及多种类型的多聚糖，原色原酮等。从不同种麦冬中已得到20多种甾体皂苷成分。
1.皂苷类：主要有麦冬皂苷A、B、C、D、B’、C’、D’(Ophiopogonin A、B、C、D、B’、C’、D’)和苷 A、B、C、D、E、F、G、H(Glycosides A、B、C、D、E、F、G、H)等。
2.黄酮类：不同产地麦冬及其变种中含有多种高异黄酮类成分。
(1)甲基麦冬二氢高异黄酮A(Methylophiopogonanone A)：mp.166℃～167℃，[α]D-72.0°(CHCl3) 。
(2)甲基麦冬二氢高异黄酮B(Methylophiopogonanone B)：mp.159℃～160℃，[α]D-53°(二氧六环)。
(3)麦冬二氢高异黄酮A(Ophiopogonanone A)：mp.175℃～176℃，[α]D-13.0°(二氧六环) 。
(4)麦冬二氢高异黄酮B(Ophiopogonanone B)：mp.165℃，[α]D-84.1°。
(5)甲基麦冬高异黄酮A(Methylophiopogonone A)：mp.210℃～211℃ 。
(6)甲基麦冬高异黄酮B(Methylophiopogonone B)：mp.219℃～220℃ 。
(7)麦冬高异黄酮A(Ophiopogonone A)：mp.235℃～236℃ 。
(8)麦冬高异黄酮B(Ophiopogonone B)：mp.235℃～237℃ 。
(9)异麦冬高异黄酮A(Isoophiopogonone A)：mp.202℃～203℃ 。
(10)去甲基异麦冬高异黄酮B(Desmethylisoophiopogonone B)：mp.208℃～210℃ 。
3.其他成分：多聚糖如麦冬低聚糖甲、乙、丙(Ophiophogonoligosaccharide A、B、C)、麦冬多聚糖(Ophiophogonpolygosaccharide)等，还有β-谷甾醇、豆甾醇、龙脑硫酸酯钙(Calcium bornylsulfate.)、1-龙脑-β-D-葡萄糖苷等。

图2为结构式 1.对中枢神经系统的影响
麦冬总氨基酸腹腔注射有明显的协同戊巴比妥钠对小鼠的中枢抑制作用，而麦冬总皂甙及总糖对阈下催眠剂量的戊巴比妥钠作用无明显影响。15%麦冬须制剂灌胃能抑制松节油引起的家兔发热，但发热后用药则无抑制作用。煎剂有镇静作用，亦能增强氯丙嗪的镇静作用，增强戊巴比妥钠的催眠作用，拮抗咖啡因的兴奋作用，能推迟回苏灵引起的抽搐、强直性惊厥及死亡发生的时间，但不能使动物免于死亡。
2.对心血管系统的影响
麦冬总皂甙可加强离体蟾蜍心脏的心肌收缩力，较纯物作用不及粗提物，在增强心肌收缩力的同时伴有心输出量的增加。大剂量的总皂甙及总糖均可抑制心脏，使收缩力减弱、输出量减少、房室传导阻滞甚至停搏。麦冬总皂甙及总氨基酸小剂量均可使豚鼠离体心脏的收缩力增强，冠脉流量增加，而大剂量则抑制心肌，减少冠脉流量，但对心率无影响。麦冬总皂甙可有效地预防或对抗由CHCl3-Adr、BaCl2、Aco所诱发的的心律失常，并使犬结扎冠脉后的室性心律失常发生率降低，麦冬总皂甙可明显降低兔单项动作电位的Vmax，缩短其APD10、APD50;可使豚鼠乳头肌细胞跨膜电位的APA、Vmax明显降低， APD10、APD50明显缩短，同时ERP/APD显著增大。麦冬对氯化钡、乌头碱、肾上腺素、垂体后叶素所致的心律失常均有改善作用。麦冬合同小剂量硫酸镁对犬实验性心肌梗塞后心律失常有一定的预防作用。麦冬可使兔实验性心肌梗塞后的心肌cAMP和cGMP释放减少，使血浆cAMP/cGMP比值恢复平衡。
3.对免疫功能的影响
麦冬多糖及麦冬水煎剂均可明显增加小鼠的脾脏重量，但对胸腺重量无明显影响，能显著增强小鼠碳粒廓清速率。麦冬多糖对小鼠血清溶血素的形成有明显促进作用，对兔血红细胞具有凝集素样作用。麦冬须有促进幼鼠SRBC抗体生成和延缓抗体消退的作用，有提高小鼠细胞免疫的作用。麦冬须水溶液对小鼠接种S180和EAC癌细胞后的白细胞和T细胞均有明显提高作用，对T细胞亚群可使Tu%含量增高，Tr%含量降低，Tu/ Tr比值增高。
4.清除自由基效应
麦冬须根膏对氧自由基的清除率达96.5%，对Fenton反应产生的 OH-清除率可达98.4%，对促癌剂PMA刺激人多形核白细胞呼吸暴发产生活性氧自由基的清除可达85.3%。
5.对血糖的影响
家兔用50%麦冬煎剂肌肉注射(1mL/kg)，能升高血糖。正常兔灌服麦冬的水、醇提取物0.2g/kg，则有降血糖作用; 对四氧嘧啶性糖尿病兔，用每天0.5g/kg，连续4日，亦有降血糖作用，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原较对照组有增加趋势。麦冬多糖有降低正常小鼠及四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖浓度的作用，降糖作用不随剂量的增大而增强。
6.抗菌作用
麦冬提取物在体外对白色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌等有抗菌作用。
7.抗肿瘤作用
麦冬多糖能抑制S180 肉瘤和腹水瘤的生长，对小鼠原发性肝癌实体瘤也有一定的抑制作用。同时经典药方麦门冬汤对于晚期肿瘤亦可发挥很好的疗效。
8.对胃肠道的作用
麦冬多糖对萎缩性胃炎有一定的治疗作用，主要与改善胃黏膜的血液循环、抑制炎性反应、促进组织细胞的增生有一定的关系。
9.其他作用
麦冬多糖可显著延长小鼠常压耐缺氧时间，显著对抗60Co辐射引起的小鼠白细胞下降。麦冬多糖和麦冬水煎液均可显著对抗环磷酰胺引起的小鼠白细胞下降。以麦冬根须喂饲给药，可降低小鼠体内羟脯氨酸，抑制雄性小鼠脑内单氨氧化酶活性，提高雄性小鼠肝内SOD活性，明显延长果蝇寿命。麦冬所含皂甙、多糖、氨基酸等对小鼠有明显的抗疲劳作用。麦冬对小鼠粒系血细胞生长有促进作用。
图3为麦冬皂苷的提取分离
Ⅰ=glycoside A Ⅱ=glycoside B Ⅲ=glycoside C Ⅳ=glycoside D Ⅴ=glycoside E Ⅵ=glycoside F Ⅶ=glycoside G 显微鉴别
横切面 表皮为1列薄壁细胞，有的细胞分化成根毛。根被细胞3～5列，壁木化。皮层宽广，外皮层细胞类长方形，外壁及侧壁微木化，有的细胞含黄色油状物，含草酸钙针晶束的粘液细胞类圆形，含草酸钙柱晶的粘液细胞显著小于一般细胞，柱状针晶充满胞腔。内皮层外侧为1～ (2) 列石细胞，长多角形或类多角形，其内壁及侧壁增厚，纹孔细密。内皮层细胞类方形或类长方形，细胞壁全面增厚，木化，胞腔类圆形，通道细胞壁薄，非木化。中柱甚小，中柱鞘为1～2列薄壁细胞。辐射型维管束，韧皮部束16～22个，各位于木质部束的弧角处; 木质部由导管、管胞、木维维及内侧木化细胞连结成环层。髓小，薄壁细胞类圆形，非木化。
理化鉴别
取本品薄片，置紫外光灯 (365nm)下观察，显浅蓝色荧光。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉5g，加甲醇25ml，水浴回流3h，趁热过滤，滤液适当稀释后于日立U-2000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。结果不同产地麦冬均在206、283nm波长处有最大吸收峰。
图4为不同产地麦冬的紫外光谱图
1.浙江慈溪 2.浙江萧山 3.四川绵阳 临床有少数慢性胃炎患者用药后出现腹泻，停药后症状消失。 养阴生津，润肺清心。用于肺燥干咳，虚痨咳嗽，津伤口渴，心烦失眠，内热消渴，肠燥便秘，咽白喉。另外，可提高机体免疫力，抗菌、抗癌;能增强垂体肾上腺皮质系统作用，提高机体适应性;有扩张外周血管作用;对多种细菌有抑制作用。