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头孢克洛(一水物)

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头孢克洛(一水物)

中文名称:
头孢克洛(一水物)
CAS号:
70356-03-5
英文名称:
Cefaclor monohydrate
MF:
C15H16ClN3O5S
MW:
385.82
EINECS:
641-991-5
Mol File:
70356-03-5.mol

头孢克洛(一水物) 性质

熔点 
>180°C (dec.)
储存条件 
-20?C Freezer
溶解度 
Slightly soluble in water, practically insoluble in methanol and in methylene chloride.
形态
neat
CAS 数据库
70356-03-5(CAS DataBase Reference)
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头孢克洛(一水物) 用途与合成方法

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末。溶于水,几不溶于甲醇、氯仿或苯。在Ph=2.5~4.5时稳定。UV最大吸收(Ph=7缓冲液):265nm(ε6800)。

用途 

第一代头孢菌素类抗生素,抗菌性能和头孢唑啉近似。临床主要用于泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤及软组织感染、五官科等感染,疗效较好。

用途 

属头孢类抗菌素药,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等

生产方法 

以青霉素G为原料。先用对硝基苄基把青霉素G上的羧基保护起来,然后用双氧水或过氧乙酸氧化成亚砜。在N-氯代丁二酰亚胺或N-氯代磷苯二甲酰胺等作用下,进行氯化和扩环。先臭氧化后还原,使3位形成羟基。然后先在三氯化磷下,使3位转化为氯代;再在五氯化磷和吡啶作用下,接着醇解7位形成游离的氨基的盐酸盐,即7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸对硝基苄酯的盐酸盐。其溶于四氢呋喃和甲醇的溶液中,加入5%钯-炭的乙醇溶液,在室温和0.35MPa的氢压下氢化反应45min。过滤,滤饼用四氢呋喃和水洗。蒸发溶剂至干。剩余物溶入水和乙酸乙酯的混合液中,Ph值调至3,析出固体,过滤,并用丙酮浸泡,然后干燥即为7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸。将其溶入乙腈中,在室温搅拌下加入N,O-双(三甲基硅)乙酰胺,使形成可溶性的双硅酯。冷至0℃,在二滴N,N-二甲基苄胺存在下,缓慢加入3-(β-羧基苄胺)丁烯酸甲酯的钠盐和氯甲酸甲酯在乙腈的反应液中。该混合液继续在冰浴中搅拌2h,加入甲醇,过滤除去不溶物。再加入水,调Ph值至1.5,再用三乙胺调至4.5。在水浴上再搅拌1h,过滤析出的结晶性沉淀,用乙腈洗,真空干燥得头孢克洛。
前面得到的游离氨基的盐酸盐,可以先直接和叠氮苯乙酸反应,然后氢解也可得到头孢克罗,其反应较简单。

类别

有毒物质

毒性分级

中毒

急性毒性

腹腔-大鼠  LD50: 1259 毫克/公斤; 腹腔小鼠 LD50: 400 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾

储运特性

库房低温通风干燥

灭火剂

水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

安全信息

危险品标志 
Xn,Xi
危险类别码 
42/43-36
安全说明 
22-36/37-45
WGK Germany 
2
RTECS号
XI0363000
海关编码 
2941906000

头孢克洛(一水物)生产厂家及价格列表更多

2020-07-04
头孢克洛_武汉裕清嘉衡药业有限公司
2020-07-03
头孢克洛_湖北摩科化学有限公司
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