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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

中文名称:
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
CAS号:
254750-02-2
英文名称:
(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
MF:
C26H27F4NO7
MW:
569.5020928
Mol File:
254750-02-2.mol

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 性质

密度 
1.386
储存条件 
-20°C
形态
powder
酸度系数(pKa)
3.91±0.19(Predicted)
颜色
white to beige
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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 用途与合成方法

药理作用及应用

恩利卡生是一种有效的并且为口服的半胱天冬酶抑制剂,是美国Conatus制药公司发明的在研药物,用于治疗肝硬化或由于多种因肝脏受创所导致的严重肝损伤,目前已完成II期临床治疗试验,疗效优异。此外,在有典型心血管疾病风险的患者中,恩利卡生治疗组对血脂水平和胰岛素的敏感性没有副作用。随着恩利卡生进一步被用于对多种肝脏疾病治疗效果的试验研究,可望为肝脏疾病的进展阶段的治疗提供良好的医疗基础。

概述

恩利卡生(Emricasan,1)是一种有效的、口服的半胱天冬酶抑制剂,化学名N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺。恩利卡生是一种首创一类新药,旨在降低介导炎症和细胞死亡或凋亡的酶的活性,通过降低这些酶的活性,恩利卡生可能阻断整个肝脏疾病的发展。Conatus 制药公司宣布恩利卡生(emricasan)用于治疗非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎的Ⅱ期临床试验获头条成功结果。该药是可口服的泛胱天蛋白酶(caspase)抑制剂,38 名非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎患者服用该药25 mg,2 次/d。28 d 后,与安慰剂组比,试验达到主终点时,给药组丙氨酸转氨酶给药组降低39%,安慰剂组降低14%。血清中3 种生物标志物,caspase 裂解细胞角蛋白18(caspase-cleavedcytokeratin 18,cCK18)、全长细胞角蛋白18,和caspase 3/7 也较基线时明显降低。cCK18 降低30%,说明此药可有效地减轻炎症。恩利卡生安全、耐受性良好,未见与药物有关的严重不良反应。

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2019-01-25
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2019-11-18
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