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罗拉吡坦

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罗拉吡坦

中文名称:
罗拉吡坦
CAS号:
552292-08-7
英文名称:
Rolapitant
MF:
C25H26F6N2O2
MW:
500.48
EINECS:
812-147-5
Mol File:
552292-08-7.mol

罗拉吡坦 性质

沸点 
523.5±50.0 °C(Predicted)
密度 
1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
15.88±0.40(Predicted)
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罗拉吡坦 用途与合成方法

作用

罗拉吡坦于2015年9月获美国食品药品管理局(FDA) 批准上市,其为最新的一款长效、高选择性NK-1 受体拮抗剂罗拉吡坦,半衰期长达180 h,与其它的NK-1 受体拮抗剂 包括阿瑞吡坦相比,具有更加明显的优势,如可选择性地与人NK-1 受体结合以及具有高亲 和力等优势;同时,罗拉匹坦不同于其他NK-1 受体拮抗剂( 如阿瑞匹坦和奈妥吡坦),它不会抑制和诱导CYP3A4,与主要或部分经CYP3A4 代谢的药物(如咪达唑仑、昂丹司琼和地塞米松) 联合使用也不存在潜在风险,可有效避免药物间相互作用。

制备

在50℃和250rpm下,将罗拉吡坦、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、精制大豆油和中链甘油 三酯加热混合搅拌25分钟,制得油相;然后将磷酸、氯化钠和泊洛沙姆188用注射用水在室温下以350rpm搅拌混合20分钟,制备得到水相;随后将水相加入油相中,以25000rpm高速匀 质1分钟制得粗乳,然后再用高压微流化器高压匀质6次,制得罗拉吡坦乳剂注射液。

抗化疗所致呕吐新药-罗拉匹坦

2015年9月1日,美国FDA批准了Tesaro公司的新药罗拉匹坦(Rolapitan)片剂上市,商品名为Varubi。该药可与其他抗呕吐药物联合使用,防治癌症化疗引发的恶心呕吐反复发作。罗拉匹坦是神经激肽(NK-1)受体拮抗剂,NK-1受体的活化在化疗引起的恶心呕吐的过程中扮演着重要的角色,药物可在7天或者更长的时间内抑制药物代谢酶CYP2D6酶的作用。因此罗拉匹坦不能与经CYP2D6酶代谢的药物合用,以免产生严重的不良反应。

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2019-06-18
罗拉吡坦的制备
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