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尼可地尔

尼可地尔

中文名称:尼可地尔
英文名称:Nicorandil
CAS号:65141-46-0
分子式:C8H9N3O4
分子量:211.17
EINECS号:265-514-1
Mol文件:65141-46-0.mol
尼可地尔 结构式

尼可地尔 性质

熔点 92°C
沸点 350.85°C (rough estimate)
密度 1.4271 (rough estimate)
折射率 1.7400 (estimate)
RTECS号 US4667600
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>10mg/mL
酸度系数(pKa) 12.70±0.46(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至类白色
Merck 14,6521
CAS 数据库 65141-46-0

尼可地尔 用途与合成方法

Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。
TargetValue
Potassium channel

Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化,但是不影响膜电流,高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中,Nicorandil降低细胞死亡率,该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止,但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。 Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性,细胞色素C易位,半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂,四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明,Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM,饱和度为100 mM)。在两个转染的细胞中,Nicorandil激活微弱的内向整流,格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中,Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。 Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量,并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。

Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变,并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。
化学性质 
白色结晶性粉末,无臭或微臭,味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸,微溶于氯仿或水,几不溶于乙醚或苯。熔点88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):1200-1300口服,800-1000静脉注射。
用途 
抗心绞痛药。有选择性扩张冠状动脉,持续增加冠脉流量,抑制冠脉痉挛的作用。用于各种心绞痛。
用途 
用于冠心病、心绞痛的预防
生产方法 
1.6g硝酸氨乙酯硝酸盐溶于含水四氢呋喃中,加入4.3g碳酸钾溶于水的溶液后,再在0-5℃下加入3g烟酰氯盐酸盐。反应结束后,分出四氢呋喃层,处理后浓缩,加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地尔。
或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯,在吡啶中于5℃反应,得尼可地尔。
烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反应后,再和浓硝酸于0~5℃成酯,可得硝酸尼可地尔。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-41
安全说明26-39
WGK Germany3
海关编码29333990
毒性LD50 in rats (mg/kg): 1200-1300 orally; 800-1000 i.v. (Nagano)

尼可地尔 化学药品说明书

尼可地尔 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0341 尼可地尔 65141-46-0 100mg 550
2024-01-25 HY-B0341 尼可地尔 65141-46-0 10mM * 1mLin DMSO 610

尼可地尔 上下游产品信息

尼可地尔供应商 更多

广州隽沐生物科技股份有限公司
黄金产品
联系电话: 17825480238
产品介绍:
中文名称:尼可地尔杂质
英文名称:nicorandil
CAS:65141-46-0
纯度:98% HPLC
包装信息:25mg,50mg,100mg
备注:品牌:DMCHEM;千平研发实验室,可提供定制服务;用途:适用于实验室研发使用
济南沃尔德化工有限公司
黄金产品
联系电话:0531-88773586 13210588999
产品介绍:
中文名称:尼可地尔
英文名称:Nicorandil
CAS:65141-46-0
包装信息:1g/袋/20
西安凯美科新材料有限公司
黄金产品
联系电话: 13720451009
产品介绍:
英文名称:Nicorandil
CAS:65141-46-0
纯度:99%HPLC
包装信息:25克;50克;100克;100克;500克;1千克;25千克
湖北星城生物科技有限公司
现货
联系电话: 19171210221
产品介绍:
中文名称:尼可地尔
CAS:65141-46-0
纯度:99
包装信息:1000g
备注:100g/瓶、1kg/铝箔袋、25kg/纸板桶或根据客户需要
库存量:10000g
现货日期:2024/3/26 18:02:40
湖北辰心药业有限公司
大货 现货
联系电话: 18696113233
产品介绍:
中文名称:尼可地尔
CAS:65141-46-0
纯度:98+
备注:kg
库存量:100kg
现货日期:2024/3/19 20:19:30

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尼可地尔杂质
湖北摩科化学有限公司 2024-03-29
尼可地尔
泰安市江舟生物科技有限公司 2024-03-29

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