CPD1588
中文名称:CPD1588
英文名称:ARS-1620
CAS号:1698055-85-4
分子式:C21H17ClF2N4O2
分子量:430.84
EINECS号:
Mol文件:1698055-85-4.mol
CPD1588 性质
| 沸点 | 614.7±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.434±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:70.0(最大浓度 mg/mL);162.47(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.03±0.35(Predicted) |
CPD1588 用途与合成方法
ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退。
| Target | Value |
|
K-Ras(G12C)
() |
在突变p.G12C癌细胞中，ARS-1620以高效力和阻旋异构选择性共价抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据G12C位点，发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中，ARS-1620占据靶点G12C的TE50值约为0.3 μM。3 μM ARS-1620处理2小时后，几乎完全占据G12C。在H358 (p.G12C)细胞中，ARS-1620以浓度依赖性方式选择性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化，但在阴性对照组（缺少p.G12C的肺癌细胞系；A549, H460和H441细胞）无此活性。ARS-1620对G12C等位基因的活性是特异的，由Cys-12共价修饰介导。
在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长，浓度为200 mg/kg/天时，消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中，ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤（PDX）中诱导肿瘤消退。
CPD1588 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-U00418 | 1 mg | 954 | ||
| 2024-01-25 | HY-U00418 | CPD1588 | 1698055-85-4 | 5mg | 2100 |
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