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盐酸贝凡洛尔

盐酸贝凡洛尔

中文名称:盐酸贝凡洛尔
英文名称:Bevantolol hydrochloride
CAS号:42864-78-8
分子式:C20H28ClNO4
分子量:381.89
EINECS号:
Mol文件:42864-78-8.mol
盐酸贝凡洛尔 结构式

盐酸贝凡洛尔 性质

熔点 137-138°
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
颜色 白色至类白色
Merck 14,1192
CAS 数据库 42864-78-8

盐酸贝凡洛尔 用途与合成方法

盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂,对β1受体有高度选择性,同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用,可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。盐酸贝凡洛尔(BevantololHydrochloride,NC-1400)化合物最先于1971年合成发现,原研厂家为美国辉瑞公司,后由美国Warner-Lambert公司研究开发,1987年,由丹麦NycomedPharma公司和菲律宾申请上市,用于治疗高血压和心绞痛,1995年6月由日本ケミファ株式会社生产上市,1998年在韩国上市销售。现该药已在德国和荷兰注册上市。根据现有文献报道,贝凡洛尔主要由1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3,4-二甲氧基苯乙胺缩合反应得到。文献中,1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇由间甲酚与环氧氯丙烷发生醚化反应而制备,但是,当温度较高(95℃)时,将会主要生成开环副产物,而温度较低时,虽然主要得目标产物,但收率较低(≤20%)。1,2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3,4-二甲氧基苯乙胺的缩合反应需在较高温度(90~100℃或100~110℃)下进行,反应条件苛刻,然后在室温下向体系中加入乙醚使贝凡洛尔粗品析出,但乙醚易燃易爆,不利于工业生产的安全。另外,文献中提到的盐酸贝凡洛尔的精制方法,主要是用乙腈、异丙醇对其粗品进行重结晶,但是乙腈或异丙醇对本品的颜色和3,4-二甲基苯乙胺盐酸盐的除去无明显效果,且较难去除无机盐,不宜工业化生产。 盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂,对β1受体有高度选择性,同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用,可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。 Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 选择性β肾上腺素受体拮抗剂,没有β内源性拟交感活性,膜稳定性较弱,具有局部麻醉作用。

pKi: 7.83 (β1-adrenergic receptor), 6.9 (α1-adrenergic receptor), 6.23 (β2-adrenergic receptor) and Ca 2+

Bevantolol hydrochloride has a pK i of 6.23 for β2-adrenergic receptor.

Bevantolol hydrochloride (200 mg/kg; PO by water; for 6 weeks) produces a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.

Animal Model: Male Wistar rats weighing 250-300 g
Dosage: 200 mg/kg
Administration: PO by water; for 6 weeks
Result: Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.

安全信息

海关编码2922.19.0900
毒性LD50 orl-rat: 460 mg/kg IYKEDH 26,364,1995

盐酸贝凡洛尔 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-121186 5 mg 280
2024-01-25 HY-121186 盐酸贝凡洛尔 42864-78-8 10mM * 1mLin DMSO 308

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北京四环科宝制药有限公司
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中文名称:盐酸贝凡洛尔
CAS:42864-78-8
济南三元化工有限公司
大货 现货
联系电话:0531-58582194 13335164090
产品介绍:
中文名称:盐酸贝凡洛尔
CAS:42864-78-8
纯度:99%
包装信息:5KG;1KG
备注:25公斤/桶
库存量:>1000g
现货日期:2024/3/15 8:54:38
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:盐酸贝凡洛尔
英文名称:Bevantolol Hydrochloride
CAS:42864-78-8
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话:400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:盐酸贝凡洛尔
英文名称:Bevantolol Hydrochloride
CAS:42864-78-8
纯度:98%
包装信息:250mg;1g;5g;25g
南京生利德生物科技有限公司
联系电话:025-57798810
产品介绍:
中文名称:盐酸贝凡洛尔
英文名称:Bevantolol hydrochloride
CAS:42864-78-8
纯度:98%
备注:SLD-3261

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郑州艾克姆化工有限公司 2024-03-28
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济南三元化工有限公司 2024-03-28

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