基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯

基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯

中文名称:3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯
英文名称:3-(3,4-Difluorobenzoyl)-1,2,3,6-tetrahydro-1,1-dimethylazepino[4,5-b]indole-5-carboxylic acid 1-methylethyl ester
CAS号:629664-81-9
分子式:C25H24F2N2O3
分子量:438.47
EINECS号:
Mol文件:629664-81-9.mol
3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 结构式

3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 性质

沸点 617.3±55.0 °C(Predicted)
密度 1.275
储存条件 room temp
溶解度 DMSO：25 mg/mL（57.02 mM；需要超声波）
形态 粉末
酸度系数(pKa) 16.49±0.60(Predicted)
颜色 白色至米色

3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 用途与合成方法

生物活性
Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的，选择性的FXR激动剂，EC50为4 nM，高选择性作用于其他核受体，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。
靶点
TargetValue
FXR 4 nM(EC50)
体外研究

WAY-362450与人FXR的配体结合域(LBD)结合。WAY-362450主要存在于疏水袋，只有少数极性分子与WAY-362450接触。在启动子试验中，WAY-362450利用报告基因促进人BSEP，人SHP，和小鼠IBABP基因转录，EC50分别为17，230，和33 nM。WAY-362450在1 μM浓度下显著诱导BSEP，SHP，和IBABP的mRNAs编码，在人细胞培养物中作用分别为13-，2-，和20-倍。 WAY-362450在1 μM浓度下抑制人Hep3B肝癌细胞中白细胞介素-6诱导的CRP表达，抑制作用在FXR被短链RNA干扰时减弱。

体内研究
WAY-362450以3 mg/kg的剂量静脉注射或口服给药，在大鼠体内持久的半衰期为25小时，具有适中的体积分布容积，以及3.3 L/kg的低清除率。WAY-362450以10 mg/kg的剂量，对正常C57bl/6小鼠口服给药7天，显著使甘油三酯降低到62.0 ± 6.4 mg/dL，总胆固醇降低到78.1 ± 5.0 mg/dL。WAY-362450以1和3 mg/kg/day的剂量对LDLR WAY-362450以30 mg/kg每天的剂量对野生型C57BL/6小鼠腹腔内给药4天，减弱肝脏中脂多糖诱导的血清淀粉样蛋白P成分和血清淀粉样蛋白A3 mRNA水平。 WAY-362450以30 mg/kg/day的剂量对成年雄性C57BL/6小鼠口服给药减少炎性细胞浸润和肝纤维化，炎性细胞浸润的减少与角化细胞衍生的趋化因子(mKC)和MCP 1的血清水平降低，以及MCP-1和VCAM-1的肝基因表达减少相关，WAY-362450治疗使肝纤维化减少与纤维化指标的肝脏基因表达减少相一致。 WAY-362450以30mg/kg的剂量对LDLR

3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-50911 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 629664-81-9 5mg 650
2024-01-25 HY-50911 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯 629664-81-9 10mM * 1mLin DMSO 720

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中文名称：3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯
英文名称：Turofexorate Isopropyl (XL335)
CAS：629664-81-9
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英文名称：WAY-362450
CAS：629664-81-9
纯度：98%
包装信息：10mg;1000mg;5000mg
库存量：100g
现货日期：2024/4/23 11:50:55
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产品介绍：
英文名称：WAY 362450
CAS：629664-81-9
备注：C14564
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英文名称：WAY-362450
CAS：629664-81-9
纯度：>98%,FXR
包装信息：10MG;50MG;
备注：>98%,FXR激动剂 MB6086
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-6206333 18521732826;
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中文名称：3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基氮杂卓[4,5-B]吲哚-5-甲酸 1-甲基乙基酯
英文名称：XL335
CAS：629664-81-9
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 1338.90;50mg/RMB 4943.90;5mg/RMB 823.90
备注：试剂级
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