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右雷佐生

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右雷佐生

中文名称:
右雷佐生
CAS号:
24584-09-6
英文名称:
Dexrazoxane
MF:
C11H16N4O4
MW:
268.27
Mol File:
24584-09-6.mol

右雷佐生 性质

熔点 
194-196°C
比旋光度 
D +11.35° (c = 5 in DMF)
沸点 
531.5±50.0 °C(Predicted)
密度 
1.333±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 
Desiccate at RT
溶解度 
DMSO: >20mg/mL
形态
powder
酸度系数(pKa)
2.1(at 25℃)
颜色
white to off-white
Merck 
14,8123
InChIKey
BMKDZUISNHGIBY-ZETCQYMHSA-N
CAS 数据库
24584-09-6(CAS DataBase Reference)
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右雷佐生 用途与合成方法

药理作用

右丙亚胺与阿霉素联合应用时对后者的心脏毒性有保护作用,但其发挥心脏保护作用的机制尚不十分清楚。右丙亚胺为EDTA的环状衍生物,容易穿透细胞膜。实验研究表明,右丙亚胺在细胞内转变为开环螯合剂,干扰铁离子中介的自由基的形成,而后者为蒽环类抗生素产生心脏毒性的部分原因。

概述

目前,临床上常用的心脏保护药物有参麦注射液、果糖二磷酸钠注射液等,由于这些药物能够兴奋心肌,增强心肌收缩力,提高射血分数,因此可以有效保护心肌细胞,但对于化疗药物所致的心肌损伤疗效不明显,右丙亚胺(dexrazoxane,DEX)是目前唯一上市能预防蒽环类药物心脏毒性的制剂。右丙亚胺是丙亚胺(razoxane)的d 异构体,又名右雷佐生或得拉唑沙或ICRF 187,是螯合剂乙二胺四乙酸的亲脂性衍生物,由美国的Chiron公司开发,1992年首先在意大利上市,1995年7月获FDA批准上市。目前,右丙亚胺是临床上唯一用于减轻蒽环类抗肿瘤药物诱发的心脏毒性的药物。右丙亚胺通过在细胞内水解后,与细胞内的铁螯合,减少三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物形成复合物,防止自由基形成从而起到保护作用。此外,右丙亚胺还能抑制拓朴异构酶II产生的细胞毒性作用。

用途 

为雷佐生的对映体,晚期乳腺癌病人,连续输注右雷佐生,在甲氨蝶呤、表柔比星和叶酸的治疗方案中,可获得心脏保护。

安全信息

危险品标志 
Xi
危险类别码 
36/37/38
安全说明 
26-36
危险品运输编号 
UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 
3
RTECS号
TL6390000
毒害物质数据
24584-09-6(Hazardous Substances Data)

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2019-06-11
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