H3B-6527
中文名称:H3B-6527
英文名称:H3B-6527
CAS号:1702259-66-2
分子式:C29H34Cl2N8O4
分子量:629.54
EINECS号:
Mol文件:1702259-66-2.mol
H3B-6527 性质
| 沸点 | 832.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.373±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:50.0(最大浓度 mg/mL);79.42(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.00±0.70(Predicted) |
H3B-6527 用途与合成方法
H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。
| Target | Value |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | <1.2 nM |
H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡。
在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。H3B-6527 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023-10-26 | S8675 | H3B-6527 | 1702259-66-2 | 2mg | 1203.97 |
| 2023-10-26 | S8675 | H3B-6527 | 1702259-66-2 | 5mg | 2211.33 |
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