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呋塞米

呋塞米

中文名称:呋塞米
英文名称:Furosemide
CAS号:54-31-9
分子式:C12H11ClN2O5S
分子量:330.74
EINECS号:200-203-6
Mol文件:54-31-9.mol
呋塞米 结构式

呋塞米 性质

熔点 220 °C (dec.) (lit.)
沸点 582.1±60.0 °C(Predicted)
密度 1.606
折射率 1.6580 (estimate)
闪点 11 °C
储存条件 2-8°C
溶解度 几乎不溶于水,溶于丙酮,微溶于乙醇(96%),几乎不溶于二氯甲烷。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。
酸度系数(pKa) pKa 3.8 (Uncertain)
形态 粉末
颜色 白色至类白色
水溶解性 Soluble in acetone, DMF or methanol. Slightly soluble in water
Merck 14,4309
BCS Class 2 (CLogP), 4 (LogP)
稳定性 稳定,但对光敏感,对空气敏感并有吸湿性。与强氧化剂不相容。
InChIKey ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 54-31-9(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 3 (Vol. 50) 1990
EPA化学物质信息 Furosemide (54-31-9)

呋塞米 用途与合成方法

呋塞米是1963年由前西德赫司特开发的利尿剂,也称速尿,临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大,多用于其它利尿药无效的严重病例。

Furosemide.jpg

呋塞米又称呋喃苯胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸,是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药,有强而短暂的利尿作用,能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。临床上用于治疗心性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑水肿,在脑水肿药物中毒时也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时,由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加,HCO3-的排出并不增加,长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中毒。
近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用,与色甘酸钠相同,抑制过敏介质释放,抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放,可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。

呋塞米主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸收,促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成,干扰尿液的浓缩和稀释过程,使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2的含量升高,有扩张血管的作用,对近曲小管、肾小球滤过也有作用,能增加肾血流量,调整肾内血流分布,使髓质血流量减少,表层皮质的血流量增加,促进利尿,作用迅速强大,多用于其他利尿药无效的病例。

呋塞米的口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2b延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。

(1)水肿性疾病   包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
(2)高血压   一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
(3)预防急性肾功能衰竭   用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
(4)高钾血症及高钙血症。
(5)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
(6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
(7)急性药物毒物中毒   如巴比妥类药物中毒等。 呋塞米在使用过程中可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等不良反应,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病人有白细胞减少,个别病人出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压,长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
化学性质 
白色或类白色结晶性粉末。熔点206℃。溶于丙酮,甲醇,二甲基甲酰胺,略溶于乙醇,不溶于水。无臭,几乎无味。
用途 
该品利尿作用强而短,为强效利尿药,用于治疗心,肝,肾等疾病引起的水肿,特别是对基他利尿药无效的病例;可用于治闻急性肺水肿,脑水肿,急性肾功能衰竭和高血压等疾病;配合补液该品可促进毒物非泄。大鼠口服LD50为2600-2820mg/kg。
用途 
用作利尿药
生产方法 
由2,4-二氯苯甲酸(见12740)经氯磺化,氨化,酸化得到2,4-二氯-5-氨磺酰基苯甲酸。然后与糠胺缩合制得速尿。
类别
有毒物质
毒性分级
中毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 2600 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2200 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃; 火场分解有毒氮氧化物; 硫氧化物和氯化物烟雾
储运特性
库房低温, 通风, 干燥
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

安全信息

危险品标志T,F,Xi
危险类别码61-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38
安全说明7-16-36/37-45-53-36/37/39-22-36-26
危险品运输编号UN 1230 3/PG 2
WGK Germany3
RTECS号CB2625000
海关编码2935904000
毒害物质数据54-31-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orally in female, male rats: 2600, 2820 mg/kg (Goldenthal)

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

呋塞米 化学药品说明书

呋塞米 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0135 呋塞米 54-31-9 500mg 400
2024-01-25 HY-B0135 呋塞米 54-31-9 10mM * 1mLin DMSO 500

呋塞米 上下游产品信息

呋塞米供应商 更多

深圳市贝尔医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15891779443
产品介绍:
中文名称:呋塞米
英文名称:furosemide
CAS:54-31-9
纯度:99%
包装信息:1kg/
备注:应用于治疗充血性心力衰竭和水肿的袢利尿药。
湖南欧亚药业有限公司
黄金产品
联系电话:0592-5789919 13328776692
产品介绍:
中文名称:呋噻米
英文名称:Furosemide
CAS:54-31-9
纯度:99.0%
包装信息:25千克/
广州千行进出口有限公司
黄金产品
联系电话:020-37651955 13682223272
产品介绍:
中文名称:呋噻米
英文名称:Frusemide
CAS:54-31-9
纯度:98%
包装信息:1000
备注:Kg级|
河南宽展生物科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话: 15660520685
产品介绍:
中文名称:呋噻米
英文名称:Furosemide
CAS:54-31-9
纯度:99.99
包装信息:1kg/RMB 600;25kg/RMB 580
备注:强效利尿剂
库存量:>500kg
现货日期:2024/3/28 16:29:28
邢台兴久新材料科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13363763855
产品介绍:
中文名称:呋塞米
英文名称:Furosemide
CAS:54-31-9
纯度:99
包装信息:1kg

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呋噻米
河南宽展生物科技有限公司 2024-03-28
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湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28

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