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Bremelanotide

Bremelanotide

中文名称:Bremelanotide
英文名称:Bremelanotide
CAS号:189691-06-3
分子式:C50H68N14O10
分子量:1025.18
EINECS号:211-519-9
Mol文件:189691-06-3.mol
Bremelanotide 结构式

Bremelanotide 性质

密度 1.43
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微)、水(轻微、超声处理)
形态 固体
酸度系数(pKa) 3.37±0.70(Predicted)
颜色 白色至类白色
序列 Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH Asp-Lys
稳定性 未重组的冻干粉应按照小瓶的说明冷藏保存。用抑菌水复溶后,冷藏溶液需30天内使用。如果使用缓冲溶液,稳定性会提高。
InChIKey FFHBJDQSGDNCIV-MLYCVURTNA-N

Bremelanotide 用途与合成方法

布雷默浪丹PT141,又称布美诺肽,其用于治疗女性性功能障碍药物,PT-141已在给药于正常绝经前妇女的Ⅰ期临床试验中显现阳性结果。PT141通过激活大脑中的内源性途径来调节性欲和性反应,帮助伴有低活跃性性欲障碍况的绝经前女性保持正常性欲。 第一步:取CTC树脂,加DCM充分溶胀后,称取Fmoc-Lys(Boc)-OH加DMF溶解,冰浴下滴加2~3eq的DIEA活化后转入树脂中,7~10min后补加1eq的DIEA,继续反应2h后,洗涤,加甲醇/DCM/DIEA封闭液封闭两次,洗涤抽干,测量取代值。
第二步:将第一步树脂投入反应柱中,加DCM溶胀,加20%PIP/DMF脱除Fmoc,DMF和DCM交替洗涤,用茚三酮检测,结果应呈阳性;DMF/DCM=3/1作为反应溶剂,加Fmoc-Trp(Boc)-OH、HOBT溶解后,加入DIEA,10~10℃条件下下加入HBTU活化10min;活化后转入反应柱中,常温下反应1h,用DMF和DCM洗涤,用茚三酮检测,结果应呈阴性;反应结束后,按照脱保护、洗涤、缩合循环进入下一步氨基酸的缩合,缩合的保护氨基酸依次为:Fmoc-Arg(pbf)-OH、Fmoc-D-Phe-OH 、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH 、Fmoc-Nle-OH ;偶联完成后脱除N末端Fmoc保护基,加乙酰化试剂封端,甲醇收缩,抽干。
第三步:按1g树脂配置10ml全保护裂解液(1%~2%TFA/DCM或20%~30%TFE/DCM),冰浴条件下加入树脂,开启搅拌;树脂完全加入后撤去冰浴,恢复室温反应1h。反应结束,过滤,树脂用DCM洗涤两次,合并滤液;向滤液中加入DIEA调溶液PH值至8-9,旋蒸拉干,加入预冷10%甲醇/水溶液沉淀,离心,打浆洗涤,抽干。
第四步:取上一步产物,加THF溶解,加入甲醇、三苯基膦溶解,通氮气保护,冰浴下滴加DEAD,滴加完成后,撤去冰浴,恢复室温反应4h。反应结束,旋蒸除去THF,加入MTBE析出,离心,打浆洗涤,抽干。
第五步:取上一步产物,按1g产品10ml的比例加入裂解液(TFA:Tis:H2O: 苯酚=92.5:2.5:2.5:2.5:2.5),室温反应1h。反应结束,加入预冷MTBE沉淀,离心,打浆洗涤,抽干。
第六步:取上一步产物,加DMF溶解,加HOBT和DIEA活化,冰浴下滴加DIC,滴加完成,撤去冰浴,恢复室温反应3h。反应结束,加入预冷MTBE沉淀,离心,打浆洗涤,抽干。
第七步:取上一步产物,加80%ACN水溶液溶解,加1mol/L的NaOH水溶液调PH至10,常温下搅拌反应2h;反应结束后,加冰醋酸调PH至3,旋蒸除去ACN,加入MTBE析出,离心,打浆洗涤,抽干。用35%ACN水溶液溶解,钛棒过滤后进行HPLC纯化。
多肽
醋酸布雷默浪丹(Bremelanotide)为环七肽结构。大量研究已证实它们的受体分子在性唤起、降低食欲以及催化黑色素的合成中起着重要的作用,由此可以治疗性功能障碍、肥胖以及刺激皮肤产生黑皮素抵抗紫外线灼伤等疾病。PT-141是美国Palatin公司开发的一种治疗性功能障碍的药物,目前已完成III期临床,对男女患者都有效,尤其是女性性冷淡患者唯一有效的候选药物。
参考质量标准
外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%

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南京肽业生物科技有限公司
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联系电话:025-58361106-805 13082558573
产品介绍:
中文名称:布雷默浪丹 PT 141
英文名称:PT-141 Acetate
CAS:189691-06-3
纯度:90%HPLC,95%HPLC,98%HPLC
包装信息:5mg,20mg,100mg,250mg,500mg,1g
备注:试剂级
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产品介绍:
中文名称:布雷默浪丹 PT 141
英文名称:PT-141 Acetate
CAS:189691-06-3
纯度:98
包装信息:5mg;1G;10G;100G;1KG
备注:10g
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产品介绍:
英文名称:Bremelanotide
CAS:189691-06-3
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g
库存量:>200g
现货日期:2024/3/25 8:11:43
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中文名称:布雷默浪丹 PT 141
英文名称:Bremelanotide
CAS:189691-06-3
包装信息:1KG/RMB 1100;100KG
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中文名称:醋酸布雷默浪丹
英文名称:PT141 Acetate/ Bremelanotide Acetate
CAS:189691-06-3
纯度:0.99
备注:kg

布雷默浪丹 PT 141生产厂家及价格列表

布雷默浪丹
杭州固拓生物科技有限公司 2024-03-28
布雷默浪丹 PT 141
杭州固拓生物科技有限公司 2024-03-28

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