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曲贝替定

曲贝替定

中文名称:曲贝替定
英文名称:ecteinascidin 743
CAS号:114899-77-3
分子式:C39H43N3O11S
分子量:761.84
EINECS号:
Mol文件:114899-77-3.mol
曲贝替定 结构式

曲贝替定 性质

熔点 >143°C (dec.)
比旋光度 D25 +114° (c = 0.1 in methanol)
密度 1.55±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件 -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 9.73±0.40(Predicted)
形态 固体
颜色 浅黄色至厚黄色
InChIKey PKVRCIRHQMSYJX-HAHYLZASNA-N

曲贝替定 用途与合成方法

曲贝替定是一种烷化剂药物适用为有不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者接受一个以前含蒽环类药物[anthracycline]-方案的治疗。

2015年10月23日,美国FDA通过优先审批途径批准了美国强生旗下杨森(Janssen)公司的药物曲贝替定(Trabectedin)上市,商品名为Yondelis。用于不可切除或转移、曾接受过含一种蒽环类药物化疗的脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤患者的治疗。曲贝替定为烷化剂属于细胞毒类药,2007年EMEA批准其在欧洲首次上市,用于治疗晚期软组织肉瘤。后又被批准在欧洲和加拿大等地区治疗复发卵巢癌;生产商是西班牙生物技术公司Zeltia和美国强生(Johnson and Johnson)。 Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱,具有有效的抗肿瘤活性,从 Ecteinascidia turbinata 中分离出来。 Trabectedin 与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis),并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。

IC50: 0.1 nM (MX-1 cells), 1.5 nM (MCF7 cells) and 3.7 nM (MCF7/DXR cells)
Reactive oxygen species (ROS)
Apoptosis

Trabectedin (ET-743; 10 nM; 24-72 hours; MCF7 cells) treatment cells accumulate in late S to G2 phase.
Trabectedin (Ecteinascidin 743) inhibits cell growth of MX-1, MCF7 and MCF7/DXR cells with IC 50 values of 0.1 nM, 1.5 nM and 3.7 nM, respectively.
Trabectedin induces cytotoxicity and apoptosis in both breast cancer cells in a time and concentration-dependent manner. The expression levels of the death receptor pathway molecules, TRAIL-R1/DR4, TRAIL-R2/DR5, FAS/TNFRSF6, TNF RI/TNFRSF1A, and FADD are significantly increased by 2.6-, 3.1-, 1.7-, 11.2- and 4.0-fold by Trabectedin treatment in MCF-7 cells. In MDA-MB-453 cells, the mitochondrial pathway related pro-apoptotic proteins Bax, Bad, Cytochrome c, Smac/DIABLO, and Cleaved Caspase-3 expressions are induced by 4.2-, 3.6-, 4.8-, 4.5-, and 4.4-fold, and the expression levels of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and Bcl-XL are reduced by 4.8- and 5.2-fold in MDA-MB-453 cells.
In vitro treatment with noncytotoxic concentrations of Trabectedin selectively inhibits the production of CCL2, CXCL8, IL-6, VEGF, and PTX3 by myxoid liposarcoma (MLS) primary tumor cultures and/or cell lines.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: MCF7 cells
Concentration: 10 nM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Led to pronounced S-G2-M accumulation.

Trabectedin (ET-743; 30-50 μg/kg; intravenous injection; every three days; female athymic nude mice) treatment increases the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity.
A xenograft mouse model of human myxoid liposarcoma (MLS) shows marked reduction of CCL2, CXCL8, CD68+ infiltrating macrophages, CD31+ tumor vessels, and partial decrease of PTX3 after Trabectedin treatment.

Animal Model: Female athymic nude mice bearing the nu/nu gene (5-6 weeks old, 18-20 g) injected with MX-1 cells
Dosage: 30 μg/kg, 40 μg/kg, 50 μg/kg
Administration: Intravenous injection; every three days
Result: Increased the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity.

曲贝替定 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-50936 曲贝替定 114899-77-3 1mg 2550
2024-01-25 HY-50936 曲贝替定 114899-77-3 5 mg 5650

曲贝替定 上下游产品信息

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戊言医药科技(上海)有限公司
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联系电话:021-61001086 13671938079
产品介绍:
中文名称:艾瑞布林
英文名称:ecteinascidin 743
CAS:114899-77-3
纯度:99%
包装信息:1g;10g
备注:现货备库产品
浙江中科创越药业有限公司
黄金产品
联系电话: 15317222985
产品介绍:
中文名称:曲贝替定
英文名称:Trabectedin
CAS:114899-77-3
纯度:99%
包装信息:1g/;10g/;100g/;1kg/
上海旻凯生物科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话:021-52919136 17315815539
产品介绍:
英文名称:Trabectedin
CAS:114899-77-3
纯度:99%
备注:10毫克;1000毫克;10000毫克
成都西岭源药业有限公司
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联系电话: 18884146872
产品介绍:
中文名称:曲贝替定(GMP)
英文名称:Trabectedin
CAS:114899-77-3
纯度:≥95%
包装信息:1g;10g;100g
备注:有现货,可按需包装。
上海皓元医药股份有限公司
黄金产品 现货
联系电话:021-58950125
产品介绍:
中文名称:曲贝替定
英文名称:Trabectedin
CAS:114899-77-3
纯度:99%
包装信息:100g;1kg;10kg
备注:API&中间体
库存量:1kg
现货日期:2024/3/24 9:32:57

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曲贝替定 99%纯度 114899-77-3 维斯尔曼生物现货试剂
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 2024-03-28
魏氏化学 曲贝替定—114899-77-3 科研试剂
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-03-28

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