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ACOLBIFENE;EM652

ACOLBIFENE;EM652

中文名称:ACOLBIFENE;EM652
英文名称:Sch 57068
CAS号:182167-02-8
分子式:C29H31NO4
分子量:457.56
EINECS号:
Mol文件:182167-02-8.mol
ACOLBIFENE;EM652 结构式

ACOLBIFENE;EM652 性质

沸点 651.5±55.0 °C(Predicted)
密度 1.217±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 DMSO:50.0(最大浓度 mg/mL);109.28(最大浓度 mM)
形态 固体
酸度系数(pKa) 9.70±0.40(Predicted)

ACOLBIFENE;EM652 用途与合成方法

Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗刺激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂,其在 T-47D 细胞中的 IC50 值为 0.110 nM。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。

Estrogen receptor

0.110 nM (IC 50 , T-47D cells)

Acolbifene (ACOL) does not affect pathways of cholesterol synthesis, supporting the involvement of the clearance-related receptors in its hypocholesterolemic action.
Acolbifene (EM-652) shows no agonistic activity on ERα and ERβ transcriptional function and blocks the estradiol (E2)-mediated activation of both ERα and ERβ.
Acolbifene (EM-652) shows the most potent inhibition of estradiol-stimulated cell proliferation in human breast cancer cancer cells (ZR-75-1, MCF-7, T-47D) and is devoid of any intrinsic estrogenic activity.

Acolbifene (ACOL) reduces food intake and strongly decreases cholesterolemia in rats fed a cholesterol-free diet.
Acolbifene (ACOL) reduces food intake (16%) and weight gain (45%, mainly fat) similarly in both dietary cohorts.

Animal Model: Female Sprague-Dawley rats (n = 42) initially weighing 175-200 g.
Dosage: 2.5 mg/kg.
Administration: Oral gavage, once daily for 21 d.
Result: Prevents tumor growth in rats.

ACOLBIFENE;EM652 上下游产品信息

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英文名称:Acolbifene
CAS:182167-02-8
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
深圳聚合生化科技有限公司
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英文名称:Acolbifene
CAS:182167-02-8
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
ChemeGen 中国
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英文名称:Acolbifene
CAS:182167-02-8
纯度:98%
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产品介绍:
英文名称:Acolbifene (EM 652, SCH57068)
CAS:182167-02-8
纯度:>98%
包装信息:10mg;50mg;5mg

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Acolbifene
北京百奥创新科技有限公司 2024-01-12

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