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5-单硝酸异山梨酯

5-单硝酸异山梨酯

英文名称:Isosorbide 5-mononitrate
CAS号:16051-77-7
分子式:C6H9NO6
分子量:191.14
EINECS号:240-197-2
Mol文件:16051-77-7.mol
5-单硝酸异山梨酯 结构式

5-单硝酸异山梨酯 性质

熔点 88-93 °C
比旋光度 170 º (c=1, EtOH)
沸点 326.86°C (rough estimate)
密度 1.5784 (rough estimate)
折射率 145 ° (C=5, H2O)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 未稀释的单硝酸异山梨醇酯易溶于水、丙酮、乙醇(96%)和二氯甲烷。稀释产品的溶解度取决于稀释剂及其浓度。
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.09±0.40(Predicted)
颜色 白色至类白色
水溶解性 soluble
Merck 5225
InChIKey YWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-N
CAS 数据库 16051-77-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 D-Glucitol, 1,4:3,6-dianhydro-, 5-nitrate (16051-77-7)

5-单硝酸异山梨酯 用途与合成方法

单硝酸异山梨酯(Isosorbide Mononitrate)是 1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5单硝酸酯的通用名,又名5-硝酸异山梨酯,是二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物。主要药理作用是松弛血管平滑肌,临床使用剂型有:普通片剂、缓释制剂和注射剂,主要用于:冠也病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续必绞痛的治疗;与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;治疗老年单纯性收缩期高血压、高血压危象和围手术期的急性高血压。 1.心脑血管疾病方面,该药有改善心肌缺血程度,减少心肌耗氧,改善心功能等作用,不良反应少且轻微。
2.肝硬化治疗上,在消化性溃疡治疗基础上加用单硝酸异山梨酯治疗肝性溃疡,结果表明,其愈合率和有效率明显优于不用单硝酸异山梨酯。

5-单硝酸异山梨酯在血管平滑肌与细胞内琉基结合,产生NO或S-亚硝基巯基化合物,两者可激活鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增多,加速钙离子从细胞内释出,抑制钙离子内流,使细胞内钙离子降低,从而舒张血管平滑肌。5-单硝酸异山梨酯的血管舒张作用呈剂量依赖性,随着剂量的增加,依次扩张静脉血管、冠状动脉和阻力小动脉。
其主要作用机制为:
①静脉扩张使血液潴留在外周,减少回必血量,降低必脏前负荷,降低室壁张力;扩张动脉血管,降低外周血管阻力,使收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)下降,降低心肌耗氧量,提高必排出量;
②扩张冠状动脉,使冠脉血流重新分布,改善心肌供血,增强心肌负荷顺应性和收缩力,促进衰竭心肌细胞功能恢复,增加心排血量;在临床常用剂量范围内,不扩张微动脉,避免发生"冠状动脉窃血"的现象;
③扩张肺血管,降低肺血管床压力,降低肺毛细模压,改善肺淤血,同时降低体循环阻力,改善心功能;
④能有效促进机体的血管内皮细胞合成前列腺素(PG),抑制合成血小板血栓素A2,同时抑制血小板的功能,避免血管内形成粥样斑块,进而减少血管狭窄的发生。上述作用,共同促使降低心肌耗氧量,增加供氧量,增强心肌收缩力,改善缺血组织器官的灌注量,使心绞痛、心力衰竭及高血压的症状得到明显缓解。

注射用5-单硝酸异山梨酯是一种强效、长效抗心绞痛药物,经静脉给药,迅速分布至全身,无肝或肠道不良反应,有完全而绝对的生物利用度,其t1/2为4-5h,有效血药浓度时间长达8-9h,是硝酸甘油的10多倍;普通片剂口服吸收快,服药后1h血药浓度达峰值,胃肠吸收完全,无肝脏首过效应,生物利用度可达90%-100%,与静脉用药一致,可精确预计其血药浓度值,t1/2为4-5h,血浆蛋白结合率<4%,持续作用达8h;缓释片剂口服给药后,约5h血药浓度达到峰值,口服吸收完全,生物利用度接近100%,为12h,血浆蛋白结合率为13%,有效血药浓度稳定,持续时间长。肝病患者不出现蓄积现象,本品在肾功能受损者和健康人体内消除无明显区别。本品脱硝后形成异山梨醇(约37%)和右旋山梨醇(约7%),由尿排出。此外,本品的25%以葡萄糖醒酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出不足1%,其代谢产物均无血管扩张作用。 小鼠ig、静注和腹腔注射给药,LD50分别为3231.7、2215.5和2224.6mg/kg。狗的长期毒性试验中,单硝酸异山梨酯每日50mg/kg口服,持续6月,未出现任何毒性症状;每日500mg/kg为狗的中毒剂量。
化学性质 
熔点52-53℃。
用途 
为硝酸异山梨酯的活性代谢产物。口服不受肝代谢效应的影响,以原形药物进入全身循环。长效,半衰期长达5h左右,生物利用度高。临床用于心绞痛的预防和治疗。
用途 
冠心病的长期治疗、预防血管痉挛和混合型心绞病,也适用于心肌梗塞后的治疗和慢性心衰的长期治疗。
生产方法 
以山梨醇为原料,经脱水环合生成脱水山梨醇,再和硝酸及乙酐于10~15℃反应2.5h,即得单硝酸异山梨醇酯。

安全信息

危险品标志Xi-F,Xi,F
危险类别码36/37/38-11
安全说明37/39-16-15
危险品运输编号3251
RTECS号LZ4386500
危险等级4.1
海关编码2932999000
毒性LD50 oral in rat: 2010mg/kg

MSDS信息

语言:English
提供商:Isosorbide 5-mononitrate
语言:English
提供商:ACROS

5-单硝酸异山梨酯 化学药品说明书

5-单硝酸异山梨酯 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0642 5-单硝酸异山梨酯 16051-77-7 500mg 350
2024-01-25 HY-B0642 5-单硝酸异山梨酯 16051-77-7 10mM * 1mLin DMSO 385

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烟台舜康生物科技有限公司
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中文名称:5-单硝酸异山梨酯
英文名称:Isosorbide 5-mononitrate
CAS:16051-77-7
纯度:99.5%
包装信息:1KG/5KG/25KG
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中文名称:5-单硝酸异山梨酯;单硝异山梨酯;单硝酸异山梨酯;单硝基异山梨酯;异山梨醇5-单硝酸酯;单硝酸异山梨酯,含~30%(w/w)乳糖;1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯;5-单硝酸脱水山梨醇酯;安心脉
英文名称:Isosorbide 5-mononitrate;Erlotinib-d17 HCl;5-ismn;ahr4698;bm22-145;Ososoribide-5-mononitrate;ISOSORBIDE 5-MONONITRATE, 98.5%;Corangin,Elan,Elantan,Imdur,Monocedocard,Monoclair,Monosorb;1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol mononitrate
CAS:16051-77-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg,5kg,10kg,25kg
备注:化工级
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中文名称:5-单硝酸异山梨酯
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CAS:16051-77-7
纯度:AR
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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16051-77-7;5-单硝酸异山梨酯
普善实业(陕西)有限公司 2024-03-29
单硝酸异山梨
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-29

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