基本属性 简介作用适应症制备靶点 用途与合成方法 托匹司他 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 生物化工  生化试剂  激动剂抑制剂  托匹司他

托匹司他

托匹司他

中文名称:托匹司他
英文名称:Topiroxostat
CAS号:577778-58-6
分子式:C13H8N6
分子量:248.24
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:577778-58-6.mol
托匹司他 结构式

托匹司他 性质

沸点 594.7±60.0 °C(Predicted)
密度 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO:23.5 mg/mL(94.67 mM;需要超声波和加热)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 7.47±0.10(Predicted)
InChI InChI=1S/C13H8N6/c14-8-11-7-10(3-6-16-11)13-17-12(18-19-13)9-1-4-15-5-2-9/h1-7H,(H,17,18,19)
InChIKey UBVZQGOVTLIHLH-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1(C#N)=NC=CC(C2NN=C(C3C=CN=CC=3)N=2)=C1

托匹司他 用途与合成方法

托匹司他(topiroxostat,FYX-051),化学名为 5-(2- 氰基 -4- 吡啶基 )-3-(4- 吡啶基 )-1,2,4-三唑,是由日本富士药品株式会社研究开发的一种选择性、可逆性抑制黄嘌呤氧化还原酶、降低血清尿酸值的非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化还原酶抑制剂。

托匹司他对黄嘌呤氧化还原酶有竞争性阻碍作用,从而抑制尿酸生成。对其它嘧啶嘌呤代谢酶没有阻碍作用,对黄嘌呤氧化还原酶表现为选择性阻碍作用。托匹司他对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久,因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。

应用于痛风和高尿酸血症。

以N2-Boc-异烟酸肼-1氧(化合物1)和4-氰基吡啶(化合物2)为起始原料,化合物1经过氰基化,脱除保护基,成盐得到化合物4;化合物4与化合物2关环反应,成盐得到化合物5,经过成盐精制,活性炭除杂,调碱,干燥,得到高纯度成品。

(1)室温下,将化合物1和二甲氨基甲酰氯加入乙腈中,氮气保护下加入三甲基氰硅烷;升温至60℃反应3h;待反应完全,将反应液降至室温后倒入水中搅拌析晶,并调pH值至6-8;待析晶完全,过滤,滤饼用水洗涤,固体烘干后得类白色粉末,为化合物3。

(2)将化合物3和对甲苯磺酸加入乙酸乙酯中反应24h;TLC检测,反应完后溶液为白色混悬物,将固体过滤,滤饼用乙酸乙酯洗涤,干燥得白色固体,为化合物4。

(3)将化合物2加入乙醇中溶解,再将甲醇钠加入,室温反应2h;然后将化合物4加入并升温至回流温度反应20h;降至室温,将溶液倒入水中,搅拌析晶,过滤,滤饼用水洗涤,抽干得淡黄色的湿品;将湿品与对甲苯磺酸一起加入甲醇:水:乙酸乙酯(5:1:1)的混合溶剂中,室温搅拌,最终反应溶液为白色混悬液,过滤得淡黄色固体;减压真空80℃干燥;将淡黄色固体加入甲醇:水(6:1)的混合溶剂中,氮气保护,升温回流反应,待固体溶清后,加入活性炭回流反应,热过滤,冷却至室温析晶,干燥得白色固体,为化合物5。

(4)将化合物5和碳酸钠加入的丙酮/水(体积比为1:1)的混合溶剂中,室温搅拌,过滤,得到的固体用水洗涤、干燥,得类白色固体,为托匹司他原料药。 2.以异烟酸氮氧化物为原料,以2-乙氧基-1-乙氧基羰基-1,2-二氢喹啉为氧化剂合成异烟酸甲酯氮氧化物,再以三甲基氰硅烷(TMSCN)为氰化试剂,合成2-氰基异烟酸甲酯;2-氰基异烟酸甲酯肼解,得到2-氰基异烟酰肼;4-氰基吡啶与甲醇钠反应后与2-氰基异烟酰肼对接进行三氮唑的关环反应,得到托匹司他终产品。

 3.先以异烟酸氮氧化物与单Boc保护的肼进行缩合反应,制备Boc保护的异烟酸酰肼氮氧化物;再与TMSCN反应上氰基;然后脱除Boc保护基后,与4-氰基吡啶对接进行三氮唑的关环反应,得到托匹司他终产品。

TargetValue
XOR
()

托匹司他 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-14874 5 mg 500
2024-01-25 HY-14874 托匹司他 577778-58-6 10mg 800

托匹司他供应商 更多

北京中硕医药科技开发有限公司
托吡司他(托匹司他) 产品图片
托吡司他(托匹司他)
询价
2024/03/12
北京中硕医药科技开发有限公司
黄金产品 大货
联系电话:010-53679529 13801208576
产品介绍:
中文名称:托吡司他
英文名称:Topiroxostat
CAS:577778-58-6
纯度:99.5%
包装信息:1g;25000g
备注:50kg
山东铭枫医药科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:-1345456643 15315114555
产品介绍:
中文名称:托比司他
英文名称:Topiroxostat
CAS:577778-58-6
纯度:99%
包装信息:5KG;1KG
库存量:10kg
现货日期:2024/3/18 10:20:14
湖北昌润生物医药技术有限公司
黄金产品
联系电话:027-63496417; 13667180236
产品介绍:
中文名称:托普司他
英文名称:Topiroxostat
CAS:577778-58-6
纯度:99%
包装信息:1KG /Bag/1111
备注:应用于痛风和高尿酸血症。
南京唯创远医药科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话: 17314186806
产品介绍:
中文名称:托吡司特;托匹司他
英文名称:Topiroxostat
CAS:577778-58-6
纯度:99.5% HPLC
包装信息:10g;100g;1kg;5kg;25kg
备注:优质原料药,大货现货供应
山东朗诺制药有限公司
黄金产品
联系电话:0531-88072380 0531-88116830 13791093792
产品介绍:
中文名称:托吡司特
英文名称:Topiroxostat
纯度:99% HPLC
包装信息:1KG,2KG,5KG
备注:药用级

托匹司他新闻专题 更多

托匹司他生产厂家及价格列表

托匹司他-577778-58-6
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-03-29
托匹司他;577778-58-6
武汉鼎程生科化学试剂有限公司 2024-03-29

"托匹司他"相关产品信息