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克罗米芬

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克罗米芬

中文名称:
克罗米芬
英文名称:
Clomiphene
MF:
C14H17ClO3
MW:
0
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克罗米芬 用途与合成方法

适应症

1.治疗无排卵的女性不育症,适用于体内有一定雌激素水平者; 2.治疗黄体功能不足; 3.测试卵巢功能; 4.探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常; 5.治疗因精子过少的男性不育。

药理作用

克罗米芬是一种人工合成的雌激素衍生物,在结构上与雌激素相似,可与雌激素受体(estrogen recep-tor,ER)结合,其通过拮抗下丘脑-垂体的 ER,解除雌激素对下丘脑-垂体的反馈作用,使垂体促性腺激素(gonadotropin,Gn)分泌增多,促使卵泡生长发育。下丘脑是克罗米芬最主要的作用部位,可使正常排卵妇女的促性腺激素释放激素(gonadotropin releasing hormone,GnRH)频率增加,即使卵泡刺激素(follicle-stimulating hormone,FSH)和黄体生成素(lute-inizing hormone,LH)频率增加而振幅不增加。无排卵的多囊卵巢综合征(polycystic ovarian syndrome,PCOS)妇女本身 Gn-RH 释放频率异常,使用克罗米芬后可增加GnRH振幅; 垂体是克罗米芬的另一个作用部位,当体内有雌激素存在时,克罗米芬可影响垂体对 GnRH 的反应,优势选择促使FSH的分泌。

不良反应

1. 较常见的不良反应有:肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛(囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大,一般发生在停药后数天)。 2. 较少见的有:视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。 3. 下列反应持续存在时应予以注意:潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等,也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。

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