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青蒿素

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青蒿素

中文名称:
青蒿素
CAS号:
63968-64-9
英文名称:
Artemisinin
MF:
C15H22O5
MW:
282.33
EINECS:
1806241-263-5
Mol File:
63968-64-9.mol

青蒿素 性质

熔点 
156-157 °C(lit.)
比旋光度 
76 º (c=0.5,MeOH)
沸点 
344.94°C (rough estimate)
密度 
1.0984 (rough estimate)
折射率 
75 ° (C=0.5, MeOH)
储存条件 
Store at +4°C
溶解度 
Soluble to 100mM in DMSO and to 75mM in ethanol
形态
White to off-white crystalline solid.
旋光性 (optical activity)
[α]20/D +76°, c = 0.5 in methanol
Merck 
14,817
稳定性
Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, acids, acid chlorides, acid anhydrides. May absorb, and react with, carbon dioxide from the air.
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青蒿素 用途与合成方法

治疗疟疾药

青蒿素是一种治疗疟疾效果最好的药物,是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物,具有高效、速效、清热解暑、退虚热、杀原虫、低毒等特点,目前全球各地使用青蒿素为基础用以治疗疟疾的联合疗法(ACT)疗效达到90%以上,已广泛应用于世界各国对疟疾的治疗。它对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。同时鸡球虫病、猪附红细胞体病、弓形体病、阴虚发热、湿热黄疸、对间日疟、恶性疟、脑型疟及抗氯喹疟疾都有突出疗效。
青蒿素是由中国科学家首次研制成功的,是从我国民间治疗疟疾草药黄花蒿中分离出来的有效单体,中国这种原料植物生长的主要国家之一,研发需求起源于六十年代的越战,疟原虫已经对当时的特效药氯奎产生了抗药性,当时很多士兵不是死于战争,而是死于疟疾。
由于在柬埔塞及泰国边境地区已出现了青蒿素耐药性,世界卫生组织主张采用复方制剂而非单体制剂。在这种环境下,全球第一个以青蒿素药物为基础的复方抗疟药--复方蒿甲醚在中国研发成功,但由于中国药企对于知识产权的重视程度不够,导致目前世界上只有诺华公司拥有世界卫生组织认可的复方蒿甲醚国外销售权,以成本价将该药提供给WHO,赢得了国际社会的广泛赞誉,在这场商站中我国只能扮演一个原料药生产大国的角色。

化学性质 

无色针状结晶。熔点156-157℃。易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,溶于甲醇,乙醇,不溶于水。

用途 

青蒿用作抗疟药,临床应用证明,青蒿素及其衍生物对间疟及恶性疟疾有特效,特别是青蒿甲(Artemtherin),它比其他青蒿素类药物的杀减疟原虫细胞内无性体的作用更强。具有高效、速效、低毒和与氯喹无交叉抗性等优点,不仅可用于治疗,还可用于急救。适用于各种疟疾,如恶性疟、间日疟、抗氯喹疟及脑型疟等。包括凶险型。最引人注目的是双氢青蒿素及其片剂。该药比青蒿素抗疟疗效提高10倍,复发率只有1.95%。因此被评为1992年中国十大科技成就。青蒿素及其衍生物不单是一种优良的抗疟药物,在其他疾病的治疗中也潜在诱人的前景。动物实验发现,青蒿素类治疗小鼠华支睾吸虫,灭虫率可达100%;治疗动物血吸虫,灭虫率达33.8-99.3%。以青蒿素治疗盘形红斑狼疮,总有效率达90%。治疗登革热,疗效显著优于吗啉双胍等西药。免疫学家在研究中还发现,青蒿素能显著提高淋巴细胞转化率,增强抗体的免疫功能。未发现本品对心、肝、肾有毒性作用。临床均未有任何明显的副作用。

生产方法 

从中药青蒿(菊科植物黄花蒿,Artemisia annua L)的叶中提取。除青蒿素外,我国也生的蒿甲醚和青蒿酯钠。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50:2571 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 1558 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生刺激烟雾

储运特性

通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

安全说明 
22-24/25
WGK Germany 
2
RTECS号
KD4170000
海关编码 
29322985
毒性
LD50 in mice (mg/kg): 5105 orally; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); LD50 in mice, rats (mg/kg): 4228, 5576 orally; 3840, 2571 i.m. (China Cooperative Research Group on Qinghaosu)

MSDS

青蒿素 上下游产品信息

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