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洛非西定

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洛非西定

中文名称:
洛非西定
CAS号:
31036-80-3
英文名称:
Lofexidine
MF:
C11H12Cl2N2O
MW:
259.13
Mol File:
31036-80-3.mol

洛非西定 性质

熔点 
126-128°
沸点 
421.5±35.0 °C(Predicted)
密度 
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
9.80±0.40(Predicted)
CAS 数据库
31036-80-3(CAS DataBase Reference)
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洛非西定 用途与合成方法

药理作用及作用机制

洛非西定可选择性地激活中枢受体,降低中枢神经系统NE的释放和转运,抑制中枢神经系统,从而产生降压作用,其降压作用与可乐定相似,但副作用较小。本品具有中枢镇静作用,但比可乐定小30~100倍,且较大剂量时也无麻醉作用。

药代动力学

洛非西定吸收快,在体内发生广泛的生物转化,最后主要经尿及粪便排泄。大鼠、狗和猴服用14C标记的洛非西定,其血浆达峰时间为1.5~4 h,此时只有很少部分的洛非西定以原形存在,提示此药通过肝脏的首过效应相当明显。
洛非西定及其代谢物约有60%~ 80%与血浆蛋白结合。它在人体中的主要代谢产物是二氯苯酚的O-葡萄糖醛酸甙,占口服14C洛非西定后尿中免疫标记产物的43%。同时,尿中还可发现12%的洛非西定原形和8%的二氯苯酚的O-葡萄糖醛酸甙。研究中发现,口服洛非西定96 h后,约20%~40%以原形排除,根据尿排泄的数据,原形洛非西定的半衰期为9.4~6.1 h。健康受试者服用14C标记的洛非西定,5 d内,尿中排出的14C为73%~94%。其中大部分为服药后头24 h内排出。14C的达峰浓度为2~5 h。血浆14C的下降为双相曲线,第一相的半衰期为1.3~3.7 h,第2相的半衰期为9.0~18.3 h。对6名正常血压者给予0.32 mg14C-洛非西定,然后测定其血药浓度。本品在消化道吸收良好,口服2~ 5 h后血浓度达高峰,相当于洛非西定游离碱2.6~4.0 mmol/L。此后本品浓度以两相方式下降,半衰期分别为1.3~3.7 h和9.0~18.3 h。服药后48h血药浓度约为0.2 mmol/L。本品经肾脏排泄最初较快,服药后12 h 48%已经尿排泄,48 h内增加至80%,2 d后增加至94%,约4%由粪排

化学性质 

结晶,熔点126~128℃。
盐酸洛非西定(Lofexidine Hydrochloride):C11H12(Cl2N2O?HCl。[21498-08-8]。从乙醇-乙醚或2-丙醇结晶,熔点221~223℃;也有熔点230-232℃。极易溶于水或乙醇,微溶于2-丙醇,几不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠、大鼠和狗(mg/kg):74~147口服;8~18静脉注射。

用途 

为作用于中枢的a一肾上腺受体激动剂。用于鸦片戒断。

生产方法 

方法1:(-)-2-羟基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后,再和2,6-二氯苯酚缩合,得化合物(I)。(Ⅰ)和乙二胺反应得化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在四氯化钛作用下环合,得(-)-洛非西定。方法2:化合物(Ⅲ)和2,6-二氯苯酚钠在二氧六烷中回流6h,得洛非西定,收率76.2%。

MSDS

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2019-11-02
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2019-10-30
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