积雪草提取物

积雪草在我国已有2000多年的药用历史，其它许多国家和地区如马达加斯加、南非、印度、东南亚诸国及南美地区也将积雪草作为健脑药、利尿药和麻风病、溃疡的辅助药以及皮肤病用药。积雪草列入中国、法国、西班牙、墨西哥、印度、荷兰、委内瑞拉等国药典。
积雪草提取物为伞形科植物积雪草Centella asiatica (L.) Urb.的全草，商品提取物通常标化为含积雪草酸类9%。注：积雪草标准提取物规格：积雪草酸29%～30%，积雪草苷40%，羟基积雪草酸29%～30%，羟基积雪草苷1%～2%。 积雪草又名连钱草、地线草、落得打、雷公根。主产于江苏、浙江、江西、福建、广东、广西、云南、四川等地。夏、秋二季采收，除去泥沙，晒干或鲜用。
积雪草属植物全世界有20多种，主要分布于南北半球热带和亚热带地区，主产南非、印度、斯里兰卡、马来西亚、印度尼西亚、澳大利亚，日本也有分布。我国仅产积雪草一种，主要分布于长江流域以南各地，生于路旁、沟边、田边潮湿处，常成片生长。
【性状】 积雪草常呈卷缩成团状。根圆柱形，长2～4cm，直径1～1.5mm，表面浅黄色或灰黄色。茎细长弯曲，黄棕色，有细纵皱纹，节上常着生须状根。叶片多皱缩、破碎，完整者平展后呈近圆形或肾形，直径1～4cm，灰绿色，边缘有粗钝齿;叶柄长3～6cm，扭曲。伞形花序腋生，短小。双悬果，扁圆形，有明显隆起的纵棱及细网纹，果梗甚短。气微，味淡。
【功能主治】 清热利湿，解毒消肿。用于湿热黄疸，中暑腹泻，砂淋血淋，痈肿疮毒，跌扑损伤。

图1为积雪草植物图片 积雪草主要含有三萜酸及三萜皂苷。三萜酸有积雪草酸 (Asiatic acid)、羟基积雪草酸 (Brahmic acid)、异羟基积雪草酸 (Isobrahmic acid)、马达加斯加积雪草酸(Madagascaric acid) 及桦皮酸 (betulinic acid) 等。三萜皂苷有积雪草苷 (Asiaticoside) 、羟基积雪草苷 (Madecassoside)、玻热模苷 (Brahmoside)、玻热米苷 (Brahminoside)、参枯尼苷 (Thankuniside)、异参枯尼苷 (Isothankuniside) 等。Minpei K等从积雪草中分离出五种新的三萜苷类化合物。
多烯炔类烃类： 积雪草地下部分含多种多炔烯烃化合物，至少分离得到16种以上。
尚含有维拉林(Vellarin)、果酸、Vc、积雪草糖(Centellose)、积雪草碱、黄酮醇、脂肪酸、以及人体所需的微量元素如钙、铁、钾、镁、锰、铷、硒、锌等。

图2为积雪草苷和积雪草酸的化学结构式 1.积雪草总苷的提取分离试验
积雪草 (全草)75%乙醇提取，提取液过液并减压浓缩至无醇味，用少许石油醚萃取除去叶绿素，浓缩液通过大孔树脂，先用少量水洗，然后用50%的乙醇洗脱，洗脱液浓缩，真空干燥，干燥品用少许蒸馏水溶解，用浓盐酸调节pH为3至4，沉淀部分弱酸性物质，加入氯仿萃取，除去脂溶性杂质，加入浓氨水调pH为6至7，然后用水饱和的正丁醇萃取三次，萃取液减压回收至近干，然后加入95%的酒精少许溶解，低温真空干燥即得精制品。用剩余碘量法测定含量在93%以上。
2.积雪草提取物 (9%) 生产工艺
将药材粉碎成粗粉，用70%的醇回流提取，分取提取液，提取液减压回收乙醇至尽，浓缩液离心，离心液减压浓缩至12～15波美 (热测)，喷雾干燥即得积雪草提取物成品。
本工艺生产所得积雪草提取物中含总三萜化合物在9%～10%，收率约20%。 1.抗胃溃疡作用
积雪草提取物能提高胃溃疡模型大鼠脑中的γ-氨基丁酸 (GABA) 水平，还能降低胃酸分泌和胃蛋白酶的活性，显示出很好的抗溃疡作用。
2.增强记忆作用
积雪草水提物能明显提高被动回避反应试验中大鼠的记忆力。
3.对中枢神经的作用
积雪草提取物有较强的中枢抑制作用及拟胆碱作用。
4.抗菌作用
积雪草水提物有抗菌和抗病毒的作用，对绿脓杆菌、变形杆菌及金黄色葡萄球菌有抑制作用。此外，积雪草苷还能溶解细菌的蜡膜。
5.刺激生物合成作用
积雪草总三萜提取物可明显影响细胞增殖和蛋白及蛋白聚糖的生物合成，使胶原蛋白和纤维结合素明显增加。
6.对皮肤组织的作用
能加速伤口愈合，促进皮肤生长，局部白细胞增多，结缔组织血管网增生，粘液分泌增加。
7.其它作用
积雪草粗提物给雌鼠口服，显示明显持久的降低生育能力的活性；降低心收缩压和心率；抗病毒、抗紧张、抗应激性作用。 积雪草提取物可用于治疗胃溃疡、高血压、皮肤病如顽固性创伤、皮肤结核、麻风病等。临床主要用于治疗慢支、流胞带菌者、乙型肝炎、流行性腮腺炎、急性黄疸型肝炎、消化道霉菌、各种发热、中毒以及肾炎、尿毒症等病症。
印度及其它国家地区将其用于健脑、利尿、麻风、皮肤病，也作为肥胖症的辅助治疗。 接触性皮炎敏感的个体口服可能出现全身瘙痒，可采用肌注避免；可能产生光敏反应。积雪草苷反复给药可能与皮肤致癌剂有关。积雪草提取物大鼠腹腔注射的半数致死量为1.39g/kg;积雪草苷对小鼠、兔皮下注射0.04～0.05g/kg能产生中毒症状，0.2～0.25g/kg能增加出血时间，导致出血；口服1g/kg对小鼠和兔皆能耐受。 为创伤愈合的促进调整剂，能激活上皮细胞、促进正常肉芽组织的形成，能抑制纤维细胞的增殖