安普那韦
中文名称:安普那韦
英文名称:AMPRENAVIR
CAS号:161814-49-9
分子式:C25H35N3O6S
分子量:505.63
EINECS号:827-179-5
Mol文件:161814-49-9.mol
安普那韦 性质
熔点 | 72-74°C |
---|---|
密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 11.54±0.46(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D +8 to +12°, c = 0.5 in methanol |
BCS Class | 2 |
InChIKey | YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N |
安普那韦 用途与合成方法
Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6 ng/ml。
Target | Value |
PXR | |
HIV protease | 14.6 ng/mL |
Amprenavir促进核受体孕烷X受体(PXR)和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体,其羟基与Ser247形成氢键,它位于PXR的连接区域,有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2(AF-2)的αAF表面的一个残基,Phe429,这可能稳定活性AF-2的构象受体,并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中,Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因,参与第一阶段(CYP3A4),第二阶段(UGT1A1)和第三阶段(MDR1)代谢。
Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分,但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中,Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达,包括CYP3A11,谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达,而不是在PXR-/-小鼠,表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。安普那韦 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-25 | HY-17430 | 安普那韦 | 161814-49-9 | 5 mg | 400 |
2024-01-25 | HY-17430 | 安普那韦 | 161814-49-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 445 |
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中文名称:安普那韦
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中文名称:安普那韦
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CAS:161814-49-9
纯度:98%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Kg级|
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CAS:161814-49-9
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安普那韦 Amprenavir 161814-49-9 98%规格 技术资料 威德利
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2024-03-28
安普那韦 Amprenavir 161814-49-9 98%规格 技术资料
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