基本属性 用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺

英文名称:PD 0325901
CAS号:391210-10-9
分子式:C16H14F3IN2O4
分子量:482.19
EINECS号:687-152-7
Mol文件:391210-10-9.mol
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 结构式

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 性质

熔点 112-114°C
密度 1.817±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态 白色至类白色固体
酸度系数(pKa) 13.45±0.20(Predicted)
颜色 白色至类白色
旋光性 (optical activity) [α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKey SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 用途与合成方法

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有丝分裂的细胞外激酶1/2(MEK1 / 2)抑制剂;有强力的活动。体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。

Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
TargetValue
MEK
(Cell-free assay)
0.33 nM

PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时K i 值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。

PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。 PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。

安全信息

危险品标志T,N
危险类别码25-48-50
安全说明22-36/37/39-61
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
危险等级IRRITANT
海关编码29242990

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10254 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 391210-10-9 5mg 520
2024-01-25 HY-10254 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 391210-10-9 10mM * 1mLin DMSO 572

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英文名称:PD 0325901;N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE;PD 0325901;(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
CAS:391210-10-9
纯度:99%
包装信息:1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g,10g,50g,100g
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英文名称:PD 0325901
CAS:391210-10-9
纯度:98%
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备注:C13988
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英文名称:PD0325901
CAS:391210-10-9
纯度:≥99%
包装信息:5mg
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中文名称:N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名称:PD 0325901
CAS:391210-10-9
纯度:>98%
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库存量:2g
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