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匹伐他汀乙酯

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匹伐他汀乙酯

中文名称:
匹伐他汀乙酯
CAS号:
167073-19-0
英文名称:
Pitavastatin Ethyl Ester
MF:
C27H28FNO4
MW:
449.5139232
Mol File:
167073-19-0.mol

匹伐他汀乙酯 性质

沸点 
670.4±55.0 °C(Predicted)
密度 
1.271±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
13.53±0.20(Predicted)
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匹伐他汀乙酯 用途与合成方法

概述

匹伐他汀也被称为NK-104、伊伐他汀和尼伐他汀。匹伐他汀钙的化学名称为(3R,5S)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚酸半钙盐。匹伐他汀的中间体匹伐他汀乙酯存在对映异构体和非对映异构体,其分子在位置3和5具有两个手性中心。其中,(-)-(3S,5S)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-2-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸酯如式Ⅱ所示,(-)-(3S,5R)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-2-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸酯如式Ⅲ所示,(-)-(3R,5R)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-2-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸酯。他汀类药物的作用机制为3-羟-3-甲基-戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,可竞争性抑制HMG-COA还原酶的活性。最近研究发现,他汀类药物不仅能明显降低血脂,而且还有保护心脑血管功能的作用。匹伐他汀钙是由日产化学公司和兴株式会社开发的第一个全合成的HMG-COA还原酶抑制剂,其临床中显示的强大的降脂效果而被誉为“超级他汀”,匹伐他汀钙降脂效果非常好,是迄今为止较强效的降脂药物。

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