基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 价格(试剂级) 供应商 相关产品
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2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -

2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) -

英文名称:PF-01247324
CAS号:875051-72-2
分子式:C13H10Cl3N3O
分子量:330.6
EINECS号:
Mol文件:875051-72-2.mol
2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 结构式

2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 性质

沸点 477.7±45.0 °C(Predicted)
密度 1.460±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 room temp
溶解度 DMF:30mg/mL; DMSO:30mg/mL;乙醇:30mg/mL;乙醇:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/mL
酸度系数(pKa) 6.56±0.46(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至米色

2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 用途与合成方法

PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。

IC50: 196 nM (hNa v 1.8)

PF-01247324 inhibits native tetrodotoxin-resistant (TTX-R) currents in human dorsal root ganglion (DRG) neurons (IC 50 =331 nM) and in recombinantly expressed h Na v 1.8 channels (IC 50 =196 nM), with 50-fold selectivity over recombinantly expressed TTX-R hNav1.5 channels (IC 50 =10 μM) and 65-100-fold selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (IC 50 =10-18 μM). In vitro current clamp shows that PF-01247324 reduces excitability in both rat and human DRG neurons and also alters the waveform of the action potential.

Experiments n rodents demonstrates efficacy in both inflammatory and neuropathic pain models. PF-01247324 reduces phase 2 flinching by 37% at 100 mg/kg. There is a significant effect of 30 mg/kg of PF-01247324 in the rat model carrageenan-induced thermal hyperalgesia and in CFA-induced mechanical hyperalgesia at exposures of 0.218 and 0.126 μM respectively. Mice that received PF-01247324 shows significant improvements in motor coordination and cerebellar-like symptoms compared to control.

安全信息

危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII

2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-101383 2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 875051-72-2 5mg 700
2024-01-25 HY-101383 2 - 吡啶甲酰胺,6 - 氨基-N-甲基-5 - (2,3,5 - 三氯苯基) - 875051-72-2 10mM * 1mLin DMSO 770

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产品介绍:
英文名称:6-amino-N-methyl-5-(2,3,5-trichlorophenyl)picolinamide
CAS:875051-72-2
纯度:95%
包装信息:5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
备注:133786,现货
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产品介绍:
英文名称:PF-01247324
CAS:875051-72-2
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5mg, 25mg
备注:PZ0274
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产品介绍:
英文名称:PF-01247324
CAS:875051-72-2
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注:抑制剂
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产品介绍:
英文名称:PF-01247324
CAS:875051-72-2
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:量大优惠,现货促销
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英文名称:PF-01247324
CAS:875051-72-2

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