A-366
中文名称:A-366
英文名称:5'-Methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine
CAS号:1527503-11-2
分子式:C19H27N3O2
分子量:329.44
EINECS号:808-907-0
Mol文件:1527503-11-2.mol
A-366 性质
| 沸点 | 533.6±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：50 mg/mL（151.77 mM；需要超声波） |
| 酸度系数(pKa) | 10.18±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
A-366 用途与合成方法
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
A-366 (0.01-10 μM; 14 days) induces differentiation and affects viability in MV4;11 cells.
A-366 (0.3-3 μM; 72 hours) reduces the total levels of H3K9me2 in a time and concentration dependent manner with a cellular EC50 of ~300 nM in PC-3 prostate adenocarcinoma cells. A-366 (0.01-10 μM; 4 days; HL-60 cells) results in a dose-dependent differentiation and a corresponding decrease in proliferation. DNA content analysis of A-366-treated HL-60 cells showed an accumulation of cells in G1 consistent with cytostasis.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | MV4;11 cells |
| Concentration: | 0.01-10 μM |
| Incubation Time: | 14 days |
| Result: | Resulted in inhibited proliferation and a decrease in viability corresponding to the dose response observed for CD11b staining. |
A-366 (30 mg/kg; osmotic mini-pump; daily for 14 days) treatment of MV4;11 xenografts elicits growth inhibition.
| Animal Model: | 6-8 week old SCID-beige female mice (MV4;11 xenografts) |
| Dosage: | 30 mg/kg |
| Administration: | By osmotic mini-pump; daily for 14 days |
| Result: | A modest 45% tumor growth inhibition resulting from A-366 treatment in this model. |
A-366 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-12583 | 1 mg | 327 | ||
| 2024-01-25 | HY-12583 | A-366 | 1527503-11-2 | 5mg | 750 |
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上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称： 5'-Methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine
CAS：1527503-11-2
纯度：98%
包装信息：10mg,100mg
备注：现货
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现货
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产品介绍：
CAS：1527503-11-2
纯度：98% HPLC
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库存量：10g
现货日期：2024/4/12 14:37:04
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英文名称：A366;A 366
CAS：1527503-11-2
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4794
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中文名称：A-366
英文名称：5'-Methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine
CAS：1527503-11-2
纯度：98%
包装信息：g;kg
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产品介绍：
英文名称：A-336
CAS：1527503-11-2
纯度：97%min HPLC
包装信息：5g,10g,25g,50g,100g
最新发布供应信息
G9a/GLP抑制剂(A-366)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-18
aladdin 阿拉丁 A288659 A 366,G9a / GLP抑制剂 1527503-11-2 ≥98%(HPLC)
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-17
