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吉西他滨

吉西他滨

中文名称:吉西他滨
英文名称:Gemcitabine
CAS号:95058-81-4
分子式:C9H11F2N3O4
分子量:263.2
EINECS号:619-100-6
Mol文件:95058-81-4.mol
吉西他滨 结构式

吉西他滨 性质

熔点 168,64 C
比旋光度 365 +425.36°; D +71.51°
沸点 482.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.84±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 轻微溶于甲醇、加热微溶于水
酸度系数(pKa) 11.65±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色
CAS 数据库 95058-81-4(CAS DataBase Reference)

吉西他滨 用途与合成方法

吉西他滨是一种嘧啶核苷酸类似物,属于抗代谢类抗癌药。它主要作用于DNA合成期,即S期,在一定条件下,可阻止G1期向S期进展。具有抗癌谱广、作用机制独特、毒性反应低、与其他化疗药物无交叉耐药且毒性反应无叠加等特点。如今,吉西他滨已在90多个国家获得批准使用,成为治疗非小细胞肺癌的一线药物和治疗胰腺癌的“金标准”。
国内临床上应用的主要有国产吉西他滨(商品名泽菲,江苏豪森药业股份有限公司)和进口吉西他滨(商品名健择,法国礼来制药厂)。
进口吉西他滨
美国国立综合癌症网络(NCCN)非小细胞肺癌(NSCLC)2019年第2版推荐含吉西他滨方案用于新辅助(手术前)或辅助(手术后)化疗(吉西他滨联合顺铂)和进展期或转移性疾病的系统治疗(一线化疗:吉西他滨联合顺铂或卡铂,一类推荐;二线化疗:吉西他滨,2B类推荐;维持化疗:吉西他滨,2B类推荐)。因为吉西他滨有放射增敏效应,不可与放疗同步使用,与放疗的间隔时间至少要四周以上。 吉西他滨进入人体后由脱氧胞嘧啶激酶活化起作用,形成吉西他滨磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP为活性物质,可以抑制DNA合成——dFdCDP通过抑制核糖核酸还原酶,使三磷酸脱氧核苷产生量减少(合成DNA所必需),尤其是脱氧三磷酸胞苷(dCTP)减少,最终导致细胞凋亡;dFdCTP与dCTP竞争掺入DNA链中(自身增强作用)使DNA链延长,DNA聚合酶不能去除掺入的dFdCTP,使延伸的DNA链不能修复,从而抑制DNA合成,最终导致细胞凋亡。
吉西他滨作用原理图
吉西他滨作用原理图 1999年CFDA批准吉西他滨用于治疗局部晚期或转移性NSCLC、局部晚期或转移性胰腺癌; 2010年CFDA批准吉西他滨与紫杉醇联合,可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发,不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌。 RRM1
核糖核苷酸还原酶M1(RRM1)是DNA合成通路中的限速酶,RRM1的表达可抑制肿瘤细胞增殖,引起细胞凋亡。
CDA
胞嘧啶核苷脱氨酶(CDA)是嘧啶解救途径中的一种酶,它的多态性会影响吉西他滨的药代动力学。 吉西他滨是一种抗肿瘤药物,类似于嘧啶的一种新型二氟核苷类抗代谢,可以与顺铂联合使用治疗非小细胞性肺癌,也可以治疗晚期或转移性胰腺癌。
吉西他滨也是一种骨髓抑制剂,故在用药期间(特别是在每次静脉输液给药之前)须进行血细胞计数的检查。 吉西他滨具有骨髓抑制作用,因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞计数降低和血小板减少。血小板计数一般在用药第8日后开始下降,第15日降低到最低点,之后逐步回升,至下一周期开始前(第22天),多数患者的血小板计数已恢复正常。吉西他滨引起的血小板降低通常可逆,且一般无临床出血并发症。
对于老年或血象较差的患者,化疗期间口服鲨肝醇+利可君预防,当出现有严重骨髓抑制时,可使用升白药物(重组人粒细胞刺激因子注射液,如瑞白等),升血小板药物(重组人促血小板生成素,重组人白介素-11)。部分患者血液中存在抗血小板抗体或吉西他滨诱导的免疫反应,升血小板药物或输注血小板无效,可使用糖皮质激素治疗(如泼尼松30mg每天一次,连续四天)。 对吉西他滨过量尚无解毒剂。隔周单次静脉滴注给药5700mg/m2,输注时间30分钟以上,所产生的毒性反应时临床上可接受的。临床一旦怀疑有过量情况,应对血液学指标进行适当的监测,必要时对患者进行支持治疗。
用途 
用于晚期和转移性胰腺癌。
用途 
用途:适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌

安全信息

危险品标志Xn,Xi
危险类别码21-36/38-46-62-63
安全说明25-26-36/37-53
海关编码29349990
毒害物质数据95058-81-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD10 i.v. in rats: 200 mg/m2 (Abbruzzese)

吉西他滨 化学药品说明书

吉西他滨 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-17026 吉西他滨 95058-81-4 100mg 720
2024-01-25 HY-17026 吉西他滨 95058-81-4 10mM * 1mLin DMSO 792

吉西他滨 上下游产品信息

吉西他滨供应商 更多

南京云志欣合生物科技有限公司
联系电话:19852363252 13151442052
产品介绍:
中文名称:吉西他滨碱;吉西他滨
英文名称:Gemcitabine base
CAS:95058-81-4
纯度:HPLC99+
包装信息:500g;1kg;5kg;10kg;25kg
上海赢瑞生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-34666753 13311639313
产品介绍:
中文名称:吉西他滨
英文名称:Gemcitabine
CAS:95058-81-4
纯度:98%或99%
包装信息:按客户需求
备注:医药级
常州智超医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18261161868
产品介绍:
中文名称:吉西他滨
英文名称:Gemcitabine
CAS:95058-81-4
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
江苏艾康生物医药研发有限公司
黄金产品
联系电话:025-66113011 13155353615
产品介绍:
英文名称:Gemcitabine
CAS:95058-81-4
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g
江苏欣德瑞医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:0518-80639699 18360347919
产品介绍:
中文名称:2',2'-二氟-2'-脱氧胞苷
英文名称:2',2'-Difluoro-2'-deoxycytidine
CAS:95058-81-4
纯度:纯度:99.5%+
包装信息:1kgs;25kgs;100kgs
备注:优势大货

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吉西他滨生产厂家及价格列表

吉西他滨
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28
吉西他滨;95058-81-4
武汉鼎程生科化学试剂有限公司 2024-03-28

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