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脱氧助间型霉素

脱氧助间型霉素

英文名称:PENTOSTATIN
CAS号:53910-25-1
分子式:C11H16N4O4
分子量:268.27
EINECS号:
Mol文件:53910-25-1.mol
脱氧助间型霉素 结构式

脱氧助间型霉素 性质

熔点 154-157?C
比旋光度 D25 +76.4° (c = 1 in water); D23 +73.0° (c = 1, pH 7 buffer)
沸点 411.43°C (rough estimate)
密度 1.2576 (rough estimate)
折射率 1.6081 (estimate)
储存条件 -20°C
溶解度 在水中的溶解度为10mg/mL,澄清
酸度系数(pKa) 5.2(at 25℃)
形态 白色固体
颜色 白色至米色
旋光性 (optical activity) [α]/D +70 to +80°, c = 1 in H2O

脱氧助间型霉素 用途与合成方法

Pentostatin是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。
化学性质 
从甲醇-水得白色结晶,熔点220~225℃;熔点204~209.5℃在>150℃变黑。UV最大吸收(pH值7的水):282nm(ε8000);(pH值11的水):283nm(ε7970);(pH值2的水):273nm(开始为ε7570,6.5h后变为3143)。[α]D23+76.4°(C=1,水);[α]D23+73.0°(C=1,pH值7缓冲液)。水中pKa 5.2。
用途 
为腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。用于α-干扰素治疗无效的毛细胞白血病。
生产方法 
大规模生产以喷妥司汀的产生菌Streptomyces彻tibioticus进行浸入或深层培养来制备:
一、发酵
经选择的培养基植入灭过菌的水溶性营养液,在无菌条件下,于20~45℃最好是33~40℃),充气和搅拌培育,直至培养液中出现喷妥司汀。
影响获得最大收率的时间的长短的因素是所用设备的类型和大小、搅拌的速度,充气的速度,微生物培养基和其它因素。在罐形发酵器中进行的大规模工业发酵,进行3~7d可得最大收率。也可采用较短的发酵时间,但收率较低。当在振荡瓶进行发酵时,所需的时间比用大容积的发酵罐的时间要长。
在浸入培养时,微生物生长成分布于整个营养液的不连续的颗粒;而在表面培养时,是在营养液的表面形成连续的薄膜。由于微生物分布在整个营养液中,因而在采用发酵工业中使用的罐和缸进行微生物培养时,可以采用大容积的接种营养液。
装有搅拌和充气装置的连续缸形发酵器特别适合大规模生产,但也可以使用其它发酵设备。在小量生产或制备用于大规模发酵的微生物培养基时,浸入培养可在小烧瓶中进行,可以采用适合的方法进行振荡或搅拌。
在浸入培养时,培养液的充气和搅拌可用许多方式来完成。搅拌可用涡轮机、桨状搅拌器、叶轮推进器等其它机械搅拌设备,也可旋转或振荡发酵器本身,或用各种泵设备往营养液中注入空气或氧气而获得。充气可采用开口管、多孔管或带有分配器的管子来注入空气或氧气,或可将营养液喷、泼或溢到氧气气氛中。
浸入培养外的另一选择方法是表面培养。此时使用2cm以下薄层的灭过菌的水溶性培养液,植入喷妥司汀的产生菌Streptomyces antibioticus,在20~45℃和充氧下进行培育。和浸入培养相似可得产品。
二、分离和提纯
分离可采用压滤或离心分离。滤饼用水彻底洗涤,洗液和滤液合并后,用氢氧化钠、三乙胺或氢氧化铵等碱性水溶液调Ph值至约9.2。减压浓缩至约剩1/10的体积。浓缩液冷至5℃,时问可在数小时或数天(依据体积大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤,可用硅藻土作助滤剂过滤除去。
滤液用水稀释至其浓缩前的体积,然后用盐酸或硫酸等水溶性酸调PH值至约8.3。用活性炭或其它吸附剂(最好是Darco G-60)来吸附。吸附过程可分批进行,也可通过柱子连续进行。
在批量方法中,把0.5%~10%,最好是约3%(W/V)的活性炭加入滤液,并搅拌1~3h。过滤,滤饼用水洗后,再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脱。洗脱液浓缩至剩约1%~3%的体积。
往浓缩液中加入甲醇,以获得80%甲醇溶液。过滤除去产生的沉淀,滤液浓缩以除去甲醇。浓缩液用5%丙酮的水溶液稀释至其2.5倍的体积,通过一活性炭柱子。该活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗,再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩后冻干。将干燥固体溶于小量水中,通过用水制备的装有Sephadex G-10的柱子进行渗滤。用水洗柱子,收集含产品的流出液,干燥,用甲醇水溶液结晶,可得喷司他丁

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海关编码2933998090
毒害物质数据53910-25-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in mouse: 227mg/kg

脱氧助间型霉素 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-A0006 1 mg 240
2024-01-25 HY-A0006 5 mg 600

脱氧助间型霉素供应商 更多

上海珞珐生化科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-51111890 15317326293
产品介绍:
中文名称:脱氧助间型霉素
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M14925
上海泽涵 生物医药科技有限公司
现货
联系电话:021-61350663 13052117465
产品介绍:
中文名称:喷司他丁
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
库存量:>5g
现货日期:2024/3/28 10:13:33
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话:21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:PENTOSTATIN
CAS:53910-25-1
纯度:98%
包装信息:100mg/;1000mg/
备注:现货优势供应
库存量:>5g
现货日期:2024/3/27 11:36:25
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Pentostatin
CAS:53910-25-1
包装信息:10Mg,1Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:脱氧助间型霉素
英文名称:Pentostatin;(8R)-3-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydroiMidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol
CAS:53910-25-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

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脱氧助间型霉素生产厂家及价格列表

不可逆抑制剂(Pentostatin)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
喷司他丁;脱氧助间型霉素;喷妥司汀
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28

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