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格列齐特

格列齐特

中文名称:格列齐特
英文名称:Gliclazide
CAS号:21187-98-4
分子式:C15H21N3O3S
分子量:323.41
EINECS号:244-260-5
Mol文件:21187-98-4.mol
格列齐特 结构式

格列齐特 性质

熔点 163-169 °C (lit.)
密度 1.2205 (rough estimate)
折射率 1.6740 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 溶于二氯甲烷
形态 粉末
酸度系数(pKa) 6.07±0.10(Predicted)
颜色 白色
Merck 14,4439
InChIKey BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 21187-98-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Benzenesulfonamide, N-[[(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)amino]carbonyl]-4-methyl (21187-98-4)

格列齐特 用途与合成方法

格列齐特(G1iclazide),化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲,是第二代磺酰脲类口服降糖药,兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用,不仅可以改善糖尿病患者的代谢,而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发,最早于1972年在法国上市,商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨,主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的,且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病,还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用,与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病,可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场,现已在全球130多个国家注册和销售。

1.降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素,使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合,并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
2.降低血小板的聚集和粘附力,防治纤维蛋白沉积在微血管上。
3.降低胆固醇积蓄,减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用,除治疗糖尿病代谢紊乱之外,又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。

格列齐特的作用较强,其机理是选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到抑制。它对成年型糖尿病人有降血糖作用,并有降低胆固醇蓄积,减少主动脉三磷酸甘油脂和脂肪酸的血浆浓度,因此格列齐特既可治疗糖尿病代谢紊乱,又可预防糖尿病微血管病变,改善视网膜病变和肾功能。 口服吸收较快;2~ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%,Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢,代谢物无降糖作用,98%在48小时以内经肾排泄,尿中原形药物的含量少于5%。 以环戊烷邻二甲酸酐为原料,氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺,经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环,再经亚硝化、锌粉还原得N-氨基-3-氮杂双环[3,3,O]辛烷盐酸盐,最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。
格列齐特的合成路线
图2为格列齐特的合成路线 用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。 偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等,大多数于停药后消失。 1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。
2.1型糖尿病患者禁用。
3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
4.严重肝肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少患者禁用。
6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。 1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时,应改用胰岛素治疗。
2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时,应注意防止低血糖反应。
3.必须定期检查患者血糖、尿糖,并进行眼科检查。
4.与抗凝药合用时,应定期做凝血情况检查。
有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02) 与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,用量应减少,以免发生低血糖反应。
用途 
降血糖药,用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病
用途 
降血糖药,非胰岛素依赖性糖尿病。

安全信息

危险品标志Xn,Xi
危险类别码21-36/38-46-62-63
安全说明25-26-36/37-53-24/25
危险品运输编号3077
WGK Germany2
RTECS号YT4500000
海关编码29350090
毒性LD50 orally in mice: >3 g/kg (Duhault)

MSDS信息

语言:English
提供商:Gliclazide
语言:English
提供商:SigmaAldrich

格列齐特 化学药品说明书

格列齐特 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0753 格列齐特 21187-98-4 500mg 500
2024-01-25 HY-B0753 格列齐特 21187-98-4 10mM * 1mLin DMSO 550

格列齐特 上下游产品信息

格列齐特供应商 更多

深圳菲斯生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:0755-0755-0755-83725350 13380397412
产品介绍:
中文名称:格列齐特杂质
英文名称:Gliclazide impurity
CAS:21187-98-4
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:sinco,适用于药品研发生产和申报
济南高德医药科技有限公司
大货 现货
联系电话:0531-55562571 13553167512
产品介绍:
中文名称:格列齐特
英文名称:Gliclazide
CAS:21187-98-4
纯度:99
包装信息:25kg
备注:工厂,大货,GMP
库存量:>1000kg
现货日期:2024/3/24 15:56:21
武汉裕清嘉衡药业有限公司
大货 现货
联系电话:027-83855312 17771813295 13377865312
产品介绍:
中文名称:格列齐特
英文名称:Gliclazide
CAS:21187-98-4
纯度:>=98%
备注:1kg
库存量:1kg
现货日期:2024/3/22 17:28:59
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
联系电话:027-61907345 13397111514
产品介绍:
中文名称:格列齐特
英文名称:Gliclazide
CAS:21187-98-4
纯度:99%
包装信息:100g;1000g
备注:现货,按需包装
库存量:>1000g
现货日期:2024/3/27 12:22:11
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话:400-880-2824 15608648206
产品介绍:
中文名称:格列齐特
英文名称:Gliclazide
CAS:21187-98-4
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
库存量:1000g
现货日期:2024/3/28 15:12:35

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格列齐特
湖北阡陌生物科技有限公司 2024-03-28
格列齐特
上海弘邦医药科技有限公司 2024-03-28

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