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头孢泊肟酯

头孢泊肟酯

中文名称:头孢泊肟酯
英文名称:Cefpodoxime proxetil
CAS号:87239-81-4
分子式:C21H27N5O9S2
分子量:557.6
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:87239-81-4.mol
头孢泊肟酯 结构式

头孢泊肟酯 性质

熔点 111-113°C
密度 1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号 XI0367370
储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa) 8.13±0.60(Predicted)
颜色 白色至浅黄色
敏感性 Light Sensitive
InChIKey LTINZAODLRIQIX-FBXRGJNPSA-N
SMILES N12[C@@]([H])([C@H](NC(/C(/C3=CSC(N)=N3)=N\OC)=O)C1=O)SCC(COC)=C2C(OC(OC(OC(C)C)=O)C)=O
CAS 数据库 87239-81-4(CAS DataBase Reference)

头孢泊肟酯 用途与合成方法

头孢泊肟酯耐受性良好,治疗剂量下不良反应发生率4%~15%,最常见不良反应是腹泻、胃痛、恶心呕吐等胃肠道反应。少数患者见有淋巴腺肿胀、发烧,偶见的不良反应有伪膜性结肠炎,念珠菌病,瘙痒,血小板、粒细胞减少,嗜酸白细胞增多,肝肾功能异常。3338例患者服用推荐量CPDX-PR100~400mg?12h-1,无一例出现与药物毒性有关的死亡或永久性伤残。其中,81例(2.4%)患者因可能与药物毒性有关的不良反应而停药(大多系因腹泻而停药)。不良反应发生率与剂量有关,在口服CPDX-PR100~400mg?12h-1,疗程7~14d的多中心大规模临床试验中(204~762例),不良反应发生率约8%~19%。而单剂量200mg的发生率仅为4.7%。不良反应事件大多为轻至中度反应。继轻至中度胃肠道不良反应后出现的皮肤不良反应(皮疹、荨麻疹、瘙痒)较常见于服本品10mg?kg-1?d-1的儿童。我国报告122例患者口服100~200mg?12h-1,疗程7~14d的不良反应少而轻,发生率为7.4%,主要为消化道反应,其中轻度恶心5例、头晕2例、腹泻和舌炎各1例。 头孢泊肟酯为先锋霉素类抗生素,体内抗菌作用(包括G+和G-)显著,通过与特异性青霉素结合蛋白1A,1B,2和3结合,干扰细菌细胞壁合成。头孢泊肟酯在体内具有强大抗菌活性,临床上常用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。头孢泊肟酯对柠檬酸杆菌属、肠杆菌属、克雷白氏杆菌属、摩根氏菌属、变形杆菌属、沙门氏菌属、沙雷氏菌属、志贺氏菌属等属于肠杆菌科中的G-体外抗菌作用显著。在治疗耐青霉素的埃希菌属细菌引起感染时,头孢泊肟酯和头孢泊肟的联合应用药效优于单独使用头孢泊肟酯;青霉素敏感或凝固酶阴性葡萄球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、耐青霉素型葡萄球菌、华纳葡萄球菌、A型链球菌、B型链球菌、C型溶血链球菌、G型溶血链球菌、耐青霉素型链球菌等对头孢泊肟酯敏感。 头孢泊肟酯为白色至淡黄色,微有特殊臭味或无臭,味苦的粉末;头孢泊肟酯极易溶解于甲醇或乙腈中,易溶于无水乙醇中,几乎不溶于水中。
化学性质 
白色至淡褐白色粉末,无臭或稍有异气味,味苦。极易溶于甲醇或乙腈,易溶于乙醇,微溶于乙醚,极微溶于水。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):>10000,>10000,>2000,>2000皮下注射;3502,2535,>4000,>4000腹腔注射;>8000,>8000,>4000,>4000口服。
用途 
第三代头孢菌素。用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、支气管扩张症、淋病性尿道炎、乳腺炎、咽喉炎、扁桃腺炎、中耳炎、汗腺炎等。
用途 
抗生素类药物
生产方法 
侧链的制备280ml氯甲酸乙酯和260ml硫酰氯混合,在室温下加入1.0g过氧化苯甲酰。回流7.5h后,蒸馏得到217g1-氯乙基氯甲酸酯(沸点119~140℃。将317g该酯溶于2000ml二氯甲烷,在冷却和搅拌下加入397g异丙醇。在20min内滴加230ml吡啶,加毕再搅拌30min。反应液依次用500ml水、500ml盐水和5%硫酸氢钾水溶液洗,无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后再减压蒸馏,得228g 1-氯乙基异丙基碳酸酯,沸点92~94℃/7.33MPa。102g该碳酸酯溶于1000ml苯,加入200g碘化钠和5g 18-冠醚-6,回流过夜。反应液用水和5%硫代硫酸钠洗,有机层用无水硫酸镁干燥。减压浓缩得144g所需的侧链,即1-碘乙基异丙基碳酸酯。
7-ACA经酰化得化合物(I)。
26g化合物(Ⅰ)和4.1g碳酸氢钠溶于80ml水,在室温下依次加入1.70ml甲醇和375g二氯化钙二水合物,再在70℃搅拌75min。将反应液倾入500ml冰水,用10ml浓盐酸酸化,再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。提取液合并,用盐水洗后,再用10%磷酸单氢钾水溶液提取(依次350,150和100m1)。该水溶性提取液合并,用盐酸酸化后再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。乙酸乙酯提取液用盐水洗,无水硫酸镁干燥,浓缩至1/5体积时出现沉淀。在室温下放置3h,过滤收集沉淀,得15.97g化合物(Ⅱ),收率64.8%。
8g化合物(Ⅱ)和4g碳酸氢钠溶于20ml水,在室温下加入1.82g硫脲。在室温搅拌14h后,过滤除去产生的沉淀,在冰浴冷却和搅拌下,加入20ml浓盐酸。再过滤除去产生的沉淀。滤液用氢氧化钠水溶液调至Ph=2~3。过滤收集产生的沉淀,得5.12g化合物(Ⅲ),收率75.5%。
427mg化合物(Ⅲ)溶于20ml N,N-二甲基乙酰胺(DMA),在冷却下,依次加入200mg二环己胺和310mg 1-碘乙基异丙基碳酸酯。搅拌30min后,加入100ml乙酸乙酯。过滤除去产生的沉淀,滤液依次用稀盐酸、碳酸氢钠水溶液和盐水洗。有机层用无水硫酸镁干燥,减压浓缩得黄色固体。该固体用硅胶柱层析,乙酸乙酯-环己烷(3:1)洗脱,得50lmg头孢泊肟酯,收率89.9%。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38-42/43
安全说明22-26-36/37/39
WGK Germany3
海关编码30042000
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): >10000, >10000, >2000, >2000 s.c., 3502, 2535, >4000, >4000 i.p.; >8000, >8000, >4000, >4000 orally (Nakao, 1988)

头孢泊肟酯 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-N7101 头孢泊肟酯 87239-81-4 25mg 700
2024-01-25 HY-N7101 头孢泊肟酯 87239-81-4 10mM * 1mLin DMSO 770

头孢泊肟酯 上下游产品信息

头孢泊肟酯供应商 更多

江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:400-880-2824 18107960669
产品介绍:
中文名称:头孢泊肟酯
英文名称:Cefpodoxime proxetil
CAS:87239-81-4
纯度:985
包装信息:1kg
备注:现货库存 可以分装 当天发货
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:头孢泊肟酯
英文名称:Cefpodoxime proxetil
CAS:87239-81-4
纯度:0.99
包装信息:750G
备注:白色至淡黄色粉末
库存量:750g
现货日期:2024/3/25 17:34:45
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话:027-027-83778875 15807197853
产品介绍:
中文名称:头孢泊肟酯
英文名称:Cefpodoxime proxetil
CAS:87239-81-4
纯度:71% 10克总价 495
包装信息:10g/RMB 495;100g/RMB 1490;5000g/RMB 27300
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/袋 含量71% 诚信为本 服务至上 质优价廉
库存量:8kg
现货日期:2024/3/25 13:59:15
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83778895 18602735115
产品介绍:
中文名称:头孢泊肟酯
英文名称:Cefodoxime Proxetil
CAS:87239-81-4
纯度:99% 白色至淡黄色粉末。品牌:湖北威德利 常规现货库存欢迎咨询张军18602735115
包装信息:1KG/RMB 9000
备注:下单后顺丰快递发货,3天及时送货上门, 100G/1KG/5KG/袋/桶,诚信为本、服务至上、质优价廉,湖北威德利优势现货产品;欢迎咨询张军;更多优惠信息请及时联系张军18602735115同微信QQ1656649179
库存量:1000g
现货日期:2024/3/27 11:57:30
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产品介绍:
中文名称:头孢泊肟酯
英文名称:Cefpodoxime Proxetil
CAS:87239-81-4
纯度:99.99%HPLC
包装信息:1000KG
备注:Kg级|ton级|
库存量:100KG
现货日期:2024/3/22 17:31:21

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2023-03-14 头孢泊肟酯

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头孢泊肟酯
江西瑞威尔生物科技有限公司 2024-03-29
头孢泊肟酯杂质
深圳菲斯生物科技有限公司 2024-03-29

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