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ABT-737

ABT-737

中文名称:ABT-737
英文名称:ABT 737
CAS号:852808-04-9
分子式:C42H45ClN6O5S2
分子量:813.43
EINECS号:
Mol文件:852808-04-9.mol
ABT-737 结构式

ABT-737 性质

熔点 152-154°C
密度 1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热、超声处理)
形态 黄色固体
酸度系数(pKa) 4.65±0.10(Predicted)
颜色 浅黄色至厚黄色

ABT-737 用途与合成方法

ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,无细胞试验中EC50Chemicalbook分别为78.7nM,30.3nM和197.8nM;但对Mcl-1,Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
ABT737通过JNK/c-Jun信号通路上调凋亡相关基因Bim的表达,诱导Hela细胞发生凋亡。
用MTT法检测ABT-737对人宫颈癌Hela细胞的生长抑制作用;用流式细胞术检测细胞凋亡率;用Western blot方法检测JNK、phospho-JNK、c-Jun、phospho-c-Jun以及Bim蛋白的表达;用RT-PCR检测Bim在mRNA水平的变化;用JNK特异性抑制剂SP600125和siRNA瞬时转染抑制JNK及c-Jun的活性。
ABT-737能抑制Hela细胞的生长,诱导HeLa细胞发生凋亡。ABT737可激活JNK激酶活性其下游靶分子c-Jun,凋亡相关基因Bim在mRNA水平和蛋白水平的表达也随之上调。应用JNK特异性抑制剂SP600125和靶向JNK及c-Jun的siRNA抑制JNK或c-Jun的活性或表达后,ABT737诱导的Bim上调及细胞凋亡亦被有效阻断。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。 ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
TargetValue
Bcl-2
(Cell-free assay)
30.3 nM(EC50)
Bcl-xL
(Cell-free assay)
78.7 nM(EC50)
Bcl-w
(Cell-free assay)
197.8 nM(EC50)
Bcl-B
(Cell-free assay)
1.82 μM(EC50)

ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放,促进BAX构象改变,BAX与凋亡相关。在白血病模型中,ABT-737按30 mg/kg处理,阻断53%白血病负荷,且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时,ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。 Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系,包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖,并诱导细胞凋亡。最近研究显示,ABT-737作用于ATLL细胞,明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。

ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型,抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。 ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。 ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。

安全信息

海关编码29309090

ABT-737 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-50907 ABT-737 852808-04-9 5mg 750
2024-01-25 HY-50907 ABT-737 852808-04-9 10mM * 1mLin DMSO 805

ABT-737供应商 更多

郑州鸿尚科技有限公司
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联系电话:0371-55932928 18937192232
产品介绍:
中文名称:ABT737;4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
英文名称:4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide;ABT737
CAS:852808-04-9
纯度:0.98
包装信息:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:ABT-737
CAS:852808-04-9
纯度:>=99%
包装信息:5mg;10mg;50mg
备注:试剂
库存量:500mg
现货日期:2024/3/22 15:08:25
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:abt737
CAS:852808-04-9
纯度:>98%
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/3/20 11:54:01
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
英文名称:ABT-737
CAS:852808-04-9
纯度:98% HPLC
包装信息:mg;g;kg
备注:优势产品,常备库存,服务热情,质量绝对保证!可定制,可分装,24小时在线,恭候您咨询下单!
库存量:252mg
现货日期:2024/3/29 9:14:05
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:ABT-737, 98%
CAS:852808-04-9
纯度:98%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体

ABT-737生产厂家及价格列表

Bcl-xL/Bcl-2/Bcl-w抑制剂
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-29
852808-04-9ABT-737
上海一研生物科技有限公司 2024-03-29

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