曲格列汀
中文名称:曲格列汀
英文名称:Trelagliptin
CAS号:865759-25-7
分子式:C18H20FN5O2
分子量:357.38
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:865759-25-7.mol
曲格列汀 性质
| 沸点 | 519.0±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥11.6 mg/mL； ≥3.68 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声；水中≥93.8 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.88±0.20(Predicted) |
| InChI | InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14(19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1 |
| InChIKey | IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC=C(F)C=C1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1 |
曲格列汀 用途与合成方法
曲格列汀化学名为2-［{6-［(3Ｒ)-3-氨基哌啶-1-基］-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基］-4-氟苄腈，由日本武田药品工业株式会社开发的一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。曲格列汀具有良好的安全性和耐受性，曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，改善患者的用药依从性。用于2型糖尿病的治疗。
以2-溴-5-氟甲苯为原料，用无毒的亚铁氰化钾做氰化试剂，醋酸钯催化上氰基，然后用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)做溴化剂，偶氮二异丁腈(AIBN)催化引发自由基反应，经过取代反应，上R-3-氨基哌啶后并与TFA成盐，以盐转盐方式和琥珀酸在THF中成盐形成琥珀酸曲格列汀。 以2-溴-5-氟甲苯(2)为起始原料，二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，升温至165℃，与氰化亚铜偶联上氰基，自由基反应形成2-溴甲基-4-氟苄腈(4)，再与3-甲基-6-氯尿嘧啶发生取代反应生成2-(6-氯-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-4-氟-苄腈(5)，然后与R-3-氨基哌啶双盐酸盐、三氟乙酸(TFA)，在乙醇中形成目标产物曲格列汀的三氟乙酸盐。
Trelagliptin (SYR-472) 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。| Target | Value |
| DPP-4 |
曲格列汀 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15408 | 曲格列汀 | 865759-25-7 | 5mg | 500 |
| 2024-01-25 | HY-15408 | 曲格列汀 | 865759-25-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 550 |
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中文名称：曲格列汀；曲格列汀1;曲格列汀-INT E;曲格列汀;(R)-2-((6-(1-(3-胺哌啶基)-3-甲基-2,4-二氧杂-3,4-二氢吡啶基-1-(2H)-基)甲基)-4-氟苯甲氰
英文名称：Trelagliptin(syr472);Benzonitrile,2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-4-flChemicalbookuoro-;Trelagliptin(R)-2-[[6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile;
CAS：865759-25-7
纯度：99% HPLC
包装信息：100g;1KG;25kg
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现货
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产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
包装信息：10g,100g,500g,1kg,5kg,10kg,100kg
备注：大于99%
库存量：>10g
现货日期：2024/4/14 17:00:59
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英文名称：1-(2-broMo-5-fluorobenzyl)-6-chloro-3-MethylpriMidine-2,4(1H, 3H)-dione
CAS：865759-25-7
备注：CFP8120
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产品介绍：
中文名称：2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈
英文名称：(R)-2-[[6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile
CAS：865759-25-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
