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羟苯磺酸钙

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羟苯磺酸钙

中文名称:
羟苯磺酸钙
CAS号:
20123-80-2
英文名称:
Calcium dobesilate
MF:
2C6H5O5S.Ca
MW:
418.41
EINECS:
243-531-5
Mol File:
20123-80-2.mol

羟苯磺酸钙 性质

熔点 
>300° (dec)
储存条件 
room temp
溶解度 
H2O: soluble15mg/mL, clear
形态
powder
颜色
white to beige
InChIKey
QGNBTYAQAPLTMX-UHFFFAOYSA-L
CAS 数据库
20123-80-2(CAS DataBase Reference)
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羟苯磺酸钙 用途与合成方法

药理作用

1.羟苯磺酸钙具有抑制血管活性物质(组胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素)对微血管引起的高通透作用,减少血管内膜损伤,改善基底膜胶原的生物合成,也使毛细血管壁渗透性得到改善,提高红细胞的柔韧性,使血液黏滞度降低,淋巴回流得到改善,从而减低微血管壁病理性高通透性。
2.羟苯磺酸钙可降低纤维蛋白原和球蛋白水平,降低红细胞的高聚性,激活纤维蛋白酶活性,增加血纤维蛋白的溶解能力,从而降低血液黏稠性。减少血小板聚集因子的合成与释放,抑制多种聚集因子,引起聚集反应和血小板自发聚集,降低血小板活性,防止血栓形成,其作用与剂量相关。
3.对微血管病变,羟苯磺酸钙能使细动脉和细静脉血管口径增大、毛细血管开放数目增多,血流速度明显加快,明显改善微循环的作用。消除或缓解水肿、毛细血管性渗血、下肢沉重和压力感。
4.羟苯磺酸钙显著降低山梨醇的含量,阻断糖向山梨醇的通道,抑制血细胞内山梨醇增多引起的功能障碍。

不良反应

羟苯磺酸钙副作用发生机会极少,主要不良反应是发热(26%)、胃肠道不适(12.5%)、皮肤反应(8.2%)、关节痛(4.3%)和粒细胞缺乏(4.3%),没有死亡报道。

药代动力学

给予500mg羟苯磺酸钙口服后,在第3小时和第10小时期间的血药浓度水平在6μg/ml以上,6h后(T最大)血药浓度(C最大)达最大值,平均8μg/ml。用药后24h的血药浓度约为3μg/ml。蛋白结合率为20%~25%。母乳中微量存在。羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环,主要以原形排泄,仅有10%以代谢产物排泄。在用药后24h内,大约有口服剂量的50%从尿中排泄,约50%从粪便排泄。血浆半衰期在5h左右。

概述

羟苯磺酸钙(calciumdobesilate,商品名有导升明、多贝斯、安多明、昊畅等),化学名称2,5-二羟基苯磺酸钙一水合物。是一种选择性地作用于毛细血管管壁的血管扩张剂。它既能调整和改善毛细血管管壁的渗透性及脆性,又能抑制缓激肽等活性物质,主要用于治疗多种原因引起的毛细血管疾病,如糖尿病视网膜病变、静脉曲张、静脉炎、腿痉挛、痰痒性皮炎等症。本品生物利用度高,毒性较低,治疗指数高,是较为理想的毛细血管疾病治疗药物。

化学性质 

白色结晶粉末。

用途 

用作微血管营养药

安全信息

危险品标志 
Xi
危险类别码 
36/37/38
安全说明 
26
WGK Germany 
3
HazardClass 
IRRITANT
毒性
LD50 in mice: 700 mg/kg (Esteve-Subirana)

MSDS

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