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二丁酰环磷腺苷钙

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二丁酰环磷腺苷钙

中文名称:
二丁酰环磷腺苷钙
英文名称:
Dibutyryl adenosine cyclophosphate calcium
MW:
0
EINECS:
1312995-182-4
Mol File:
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二丁酰环磷腺苷钙 用途与合成方法

概述

二磷酸腺苷钙为蛋白激酶激活剂,可同时激活蛋白激酶A和蛋白激酶C(cAMP仅激活蛋白激酶A),可催化人体内最基本的生物化学代谢——氧化磷酸化反应和三羧酸循环,使大多数蛋白质和酶类产生活性,激活人体各种反应,同时产生大量ATP,改善细胞和能量代谢,从而实现其促进神经再生、转化异常细胞、扩张血管、舒张平滑肌、改善心肌缺血等作用;主要用于心绞痛、急性心肌梗死的辅助治疗,亦可用于心肌炎、心源性休克,手术后网膜先出血和银屑病,并可辅助其他抗癌药治疗白血病。

理化性质

淡黄色块状物或粉末 注射二丁酰环磷腺苷钙
图1为注射二丁酰环磷腺苷钙

制备方法

以环磷腺苷为原料,吡啶、三乙胺为溶剂,与正丁酐反应生成二丁酰环磷腺苷,经洗涤、萃取等步骤纯化,再与氯化钙结晶成盐. 二丁酰环磷腺苷钙的合成路线图
图2为二丁酰环磷腺苷钙的合成路线图

药理作用

 由于cAMP不易透过细胞膜,而且进入细胞内的cAMP很快地被细胞内之磷酸二酯酶水解的故,故制成磷酸腺苷的衍生物,环磷酸腺苷双丁酰酯对细胞的渗透性比cAMP强,且能对抗机体内磷酸二酶的破坏作用,故其作用时间和速度均比cAMP持久和迅速。

应用

可用于心绞痛、急性心肌梗死的治疗,亦可用于心肌炎、心源性休克、手术后网膜下血和银屑病,并可辅助其他抗癌药治疗白血病

用法用量

1.肌肉注射
(1)用于冠心病:取本品1支溶于生理盐水2毫升中,作肌内注射,每日二次;或取本品2支于5%葡萄糖500亳升中,作静脉滴注,每日一次,以15天为一疗程,可遵医嘱连续应用2-3疗程。
(2)风湿性心脏病:将本品1支溶于生理盐水10毫升中,取穴二侧足三里,先针刺穴位,有酸胀等气感,各注射1毫升,即共4毫克,每日1次,15次为一疗程。
(3)牛皮癣:取本品3-4支溶于生理盐3-5毫升,作肌内注射,每日一次,或以本品3-4支溶于5%葡萄糖500毫升中,作静脉滴注。每日一次,以2-3周为一疗程,遵医嘱,可延长使用到4-7周。
(4)白血病:可以应用于急性白血病的诱导缓解,对一些周围白血球总数低,暂不宜用其他药物化疗患者尤为适用。配合化疗,以本品1支溶于2毫升生理盐水中,作肌内注射。每日二次,病情严重者,以本品2支溶于5%葡萄糖500毫升中,作静脉滴注,一个月为疗程。在治疗过程中,同时口服磷酸二酯酶抑制剂氨茶碱0.1克,每日三次,可大大提高CAMP的作用效果。
2.静脉滴注:本品20-40mg溶于250-500注射液中,每日1-2次。重症者可酌情加量

注意事项

少数病人有头昏、嗜睡、恶心、呕吐、关节痛等。

主要参考资料

[1]http://www.yp900.com/ypsms/sms_154034.htm.
[2]http://wenda.so.com/q/1385140543063467.
[3]周潜. 二丁酰环磷腺苷钙合成工艺改进[A]. 中国药学会.2007年全国生化与生物技术药物学术年会论文集[C].中国药学会:,2007:3.

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2019-11-02
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