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红参提取物

红参提取物

中文名称:红参提取物
英文名称:REDGINSENGEXTRACT

红参提取物 用途与合成方法

红参提取物以五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey.的栽培品(习称“园参”)经蒸煮后的干燥根为原料提取,主要活性成分为人参皂苷。具抗休克作用,对抗失血性休克和急性中毒性休克效果尤为显著;增加心搏振辐及心率,心功能衰竭时的强心作用更为显著;对人或动物的神经系统、心血管系统、内分泌系统、消化系统、生殖系统等都有明显作用。
红参原植物仍为人参,但商品为蒸制品,色红,故药材正名为“红参”。人参加工过程中,可获得如人参油、人参露、人参膏等副产品,具有很高的经济价值;利用人参露可制成如人参雪花膏、人参健肤膏、人参晚霜、人参露酒等化妆品和补养品。 为五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey.的栽培品(习称“园参”)经蒸煮后的干燥根。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 株高约60厘米。主根肥大,肉质,圆柱状(俗称参体);端部上生密纹,下部多分生侧根,须根细长,上有多数疣状物,俗称珍珠疙瘩; 根茎俗称芦头; 形态多样,多为马牙形,俗称马牙芦; 少数竹节形,俗称竹节芦,或圆柱形,俗称圆芦; 顶生越冬芽,俗称胎胞; 侧生不定根,俗称门艼; 根茎上每年残留茎痕,俗称芦碗,其数目越多,示参龄越大。茎直立,圆柱形,多为紫色,少有绿色或紫绿色。叶轮生茎端,掌状复叶;一年生茎具1枚3小叶的复叶,二年生茎具1或2枚5小叶的复叶,三年生茎具2~3枚复叶,四至五年生以上茎通常具4~5枚复叶,至多具6枚复叶。生长条件不同,参龄与叶数的关系多有变化。小叶近卵形,长4~17厘米,边缘具细锯齿,上面脉,疏生刚毛,下面光滑。伞形花序单个顶生,总花梗自茎端抽出,长达30厘米;花小,直径2~3毫米; 花萼绿色,5裂;花瓣5片,淡黄绿色; 雄蕊5枚;雌蕊1枚,子房下位,2室; 花盘环状。果实扁肾形,浆状核果,初为绿色,成熟时鲜红色,少数呈黄色或橙黄色,每果内常有2粒种子 (实为果核),种子肾形,黄白或灰白色,千粒重因栽培条件和参龄而异,一般为25~35克,通常三年生开花结果,花期6月,果期7月至8月。4~5年生为采种适期,一般每株结果实40~70个;种子60~90粒。
人参植物
图1为人参植物 人参属植物有3变种和8个种, 2种分布在北美, 其他6种和3个变种分布于中亚。
我国除三小叶人参(分布于北美), 其他种和变种都有。人参属植物在亚州东部的地理分布范围, 从尼泊尔的东经85°到日本的140°, 从越南北部东京山的北纬22°到西伯利亚东部的48°, 北美州东部的两个人参种分布在西径70°~97°和北纬34°~47°之间, 人参属植物的垂直分布范围为100~6000m之间, 其中人参在中国海拔分布为220~1100m, 朝鲜为100~500m, 日本为200~800m, 前苏联为200~900m。其他各种均在海拔1200~6000m之间,以1800~4000m之间的山林中为最多。
人参Panax ginseng O. A. Mey分布于中国东北、朝鲜和前苏联远东地区。我国野生人参 (山参)分布于东北地区东部的山林地带, 即长白山脉和小兴安岭东南部。主产于吉林抚松、桦甸、集安、长白、蛟河、临江、安图、靖宇、敦化; 黑龙江铁力、穆棱、虎林、宁安; 辽宁桓仁、本溪、新宾、宽甸。我国栽培人参 (园参) 分布于东北东南部至东北部。其栽培带为南起辽宁岫岩、凤城、北至黑龙江伊春一带。主产于吉林抚松、集安、靖宇、长白县, 素有“人参故乡”之称。此外, 湖南、河北、山西、内蒙古、北京、云南、四川、陕西、湖北、贵州等地亦有引种。 1.人参皂苷
已被分离出来人参皂苷的有22种以上,根据苷元可分为三类:
20S-原人参二醇类 (母核为达玛烷Dammarane):人参皂苷 (Ginsenosides) Ra1、Ra2、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd, 此外, 尚有乙酰人参皂苷 (Acetyl-ginsenosides) Rb1、Rb2、Rc,丙二酰基人参皂苷 (Malonyl-ginsenosides) Rb1、Rb2、Rc、Rd。
20S-原人参三醇类(母核为达玛烷):人参皂苷Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1。
齐墩果酸类 (母核为五环三萜齐墩果烷): 人参皂苷R0。
2.挥发油
油中鉴定含有α-愈创烯(α-guaiene) , β-广藿香烯(β-patchoulene), 反式丁香烯(trans-saryophyllene), 蛇麻烯 (humulene), β-、v-榄香烯 (β-、ν-elemene), 艾里莫酚烯 (eremophilene), β-金合欢烯(β-famesene), β-古芸烯(β-gurjunene) 及2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(2,6-ditert-butyl-4-methylphenol)、十七烷醇-l(l-heptadecanol)。还有吡嗪类香气化合物和聚乙炔醇类化合物, 包括: 人参炔醇、人参炔二醇、人参炔三醇等十多种。
3.糖类
人参多糖M、N、O、P,葡萄糖、果糖等单糖、蔗糖、麦芽糖等双糖,葡萄糖-果糖-果糖、葡萄糖-葡萄糖-葡萄糖、葡萄糖-葡萄糖-果糖等三聚糖。
4.有机酸类
延胡索酸、琥珀酸、马米酸、苹果酸、枸橼酸、酒石酸、软脂酸、硬脂酸、棕榈酸、亚油酸等。
5.多肽和氨基酸类
含多种多肽,包括FGP(Ⅰ) 32肽、FGP (Ⅱ) 30肽、FGP (Ⅲ) 29肽、FGP (Ⅳ)23肽、FGP (Ⅴ) 12肽等;氨基酸有精氨酸、苏氨酸、β-氨基丁酸、β-氨基异丁酸等。
6.生物碱类
腺苷、6-酮吡啶酸、N9-甲酰基哈尔满、胆碱、腐胺、精脒、粗胺等多胺等。
7.其他类
红参中含木脂素类即高密辛A、B;人参茎叶中含三叶豆苷、人参黄酮苷、山柰酚等黄酮类;B族维生素、维生素C、果胶、β-谷甾醇及其葡萄糖苷及锰、砷等。 1.对神经系统的作用
人参皂苷Rc和Rg的混合物对小鼠的中枢神经系统有抑制、安定、镇痛作用, 以及中枢性肌肉松弛、降温、减少自发活动等作用。人参水浸剂对抗可卡因引起的小鼠过度活动及惊厥, 亦可对抗士的宁、戊四氮导致的惊厥, 并降低因惊厥而致的死亡率。人参皂苷Rg1、Rg2、Rg3的混合物对中枢神经系统呈兴奋作用, 大剂量则呈抑制作用。
2.适应原样作用
人参流浸膏在大鼠2小时游泳期间, 能导致对糖原和高能磷酸化合物更经济的利用,增强乳酸、丙酮酸的代谢, 通过有氧氧化, 为肌肉活动及时提供能量。给大鼠腹腔注射人参皂苷S (panaxoside S) 5mg/kg, 能阻止肌肉中ATP、糖原及磷酸肌酐的减少, 在游泳后2小时内能减少乳酸和丙酮酸的蓄存。人参浸剂对接种锥虫的小鼠, 能延缓锥虫在血液中出现的时间、延长小鼠的存活时间, 并能防止兔静脉注射菌苗的发热反应。人参浸膏局部应用和灌胃给药, 能加速兔角膜实验性溃疡的痊愈。
3.对循环系统的作用
人参皂苷类对麻醉动物呈轻微和短时降压; 人参水浸剂有类似强心苷的作用; 人参皂苷25mg/kg静脉注射, 能降低麻醇狗的血压、减慢心率和降低最大左室收缩速率; 人参总皂苷及组分Rb+R。体外试验, 83μg/ml浓度, 能显著保护大鼠心肌细胞缺氧再给氧和心肌的缺血再灌注损伤; 人参皂苷Rb+Ro100mg/kg静脉注射, 能显著保护大鼠心肌细胞缺氧再给氧和心肌缺血灌注损伤, 保护脑组织肌酸磷酸激酶及超氧化物歧化酶活性, 抑制脑水肿形成, 减少脂质过氧化物丙二醛的产生, 促进脑内前列腺环素(PGI2)释放, 抑制血栓素合成。
4.对内分泌的作用
对垂体肾上腺皮质系统的作用: 人参皂苷20mg/kg腹腔注射, 能引起血浆皮质酮增加, 并增加肾上腺cAMP含量, 对去垂体大鼠则无影响。
抗利尿作用: 人参根及其茎叶的20%醇提物, 0.5~10g/kg口服, 对大鼠有抗利尿作用, 对去肾上腺大鼠则无抗利尿作用。
对性腺的作用: 人参甲醇提取物喂饲小鼠, 可使其动情期延长, 但对摘除卵巢的小鼠, 人参不能使出现动情期, 也不能阻止去势雄性小鼠贮精囊和前列腺萎缩。
5.对物质代谢的影响
对糖代谢: 人参50%醇提物对四氧嘧啶引起的大鼠早期糖尿病有降血糖作用; 人参总皂苷对四氧嘧啶性小鼠糖尿病有预防作用; 人参根中多糖对正常小鼠有降血糖作用; 人参皂苷Rb2对大鼠有降血糖作用, 使肝糖原也降低; 人参多肽能降低大鼠、小鼠的正常血糖的肝糖原, 对上腺素、四氧嘧啶及葡萄糖引起的高血糖均有抑制作用。
对核酸、蛋白质代谢:人参提取物能促进标记的乳清液在大鼠肝细胞RNA的掺入率,促进血清蛋白和球蛋白的合成,增进大鼠肝脏RNA聚合酶的活性。
对脂肪代谢:人参提取物可增加大鼠肝脂肪14C-醋酸盐掺入率,增加大鼠副睾脂肪组织标记前体的掺入率,但血清甘油三酯却轻度下降,显著增加无脂喂饲大鼠肝脏14C-醋酸的掺入率,但肝脂肪含量与对照组无明显差异,表明对脂肪代谢有明显兴奋作用。人参皂苷可促进大鼠和免肝脏摄取代密脂蛋白(LDL),降低血LDL水平。
6.对血液及造血系统的作用
人参的醇或水提取物注射于兔,可使兔骨髓、肝、脾等红细胞生成素的含量升高;人参皂苷能使阿糖胞苷和三类杉酯碱杀伤小鼠骨髓脾集落形成单位(CFU-S)和粒系定向干细胞的作用增强;人参煎剂可使缺氧组及非缺氧组大鼠全血、红细胞、血红蛋白的2,3-二磷酸甘油酸增加;部分皂苷有溶血作用。
7.抗炎免疫
人参醇及亚麻油酸对受精卵法肉芽形成有抑制作用,对棉球法也呈现明显抗炎作用。
人参提取物、人参皂苷、人参多糖对大鼠、豚鼠均使碳粒廓清速度加速,增强吞噬功能。
8.抗肿瘤
20 (R)-人参皂苷能明显地抑制人全体早幼粒白血病HL-60瘤株细胞的生长,促进癌细胞再分化,并逆转为非癌细胞;人参挥发油5.5及11μg/ml对体外培养的SGC-823胃癌细胞生长有抑制作用。 将原药材打成粗粉,用60%~70%的乙醇提取,提取减压浓缩至15波美左右(热测)的流浸膏,浸膏喷雾干燥得干粉。
本工艺所得产品含人参皂苷为10% (HPLC)左右,收率在26%~28%;本工艺适用10% (HPLC)、24% (UV)人参提取物的生产。 显微鉴别
1. 横切面 ①木栓层为数列细胞。②皮层窄。③韧皮部宽,外侧有裂隙,内侧薄壁细胞排列较紧密,有树脂道散在,内含黄色分泌物。④形成层成环。⑤木质部射线宽广,导管单个散在或数个相聚,断续排列成散射状,其傍偶见非木化纤维。⑥薄壁细胞含草酸钙簇晶及淀粉粒。
2. 生晒参粉末 淡黄白色。①树脂道碎片易见,内径34~110μm,腔道含金黄色或黄棕色块状分泌物,周围分泌细胞中含颗粒状物或油滴。②草酸钙簇晶直径20~68μm,棱角锐尖。
理化鉴别
1.取本品粉末0.5g,加乙醇5ml,振摇5min,滤过。取滤液少量,置蒸发皿中蒸干,滴加三氯化锑饱和的氯仿溶液,再蒸干,显紫色 (甾萜类反应)。
2.取本品粉末1g,加氯仿40ml,置水浴上加热回流1h,弃去氯仿液,药渣挥干溶剂,加水0.5ml拌匀湿润后,加饱和的正丁醇水溶液10ml,超声处理30min,吸取上清液,加氨试液三倍量,摇匀,放置分层,取上层液蒸干,残渣加甲醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取人参对照药材1g,同法制成对照药材溶液。再取人参皂甙Rbl、Re和Rgl对照品,加甲醇制成每1ml各含2mg的混合溶液,作为对照品溶液。吸取上述三种溶液各1~2μl,分别点于同一硅胶G薄层板 (厚500μm) 上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-水(15∶40∶22∶10) 10℃以下放置的下层溶液为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在105℃烘数分钟,分别置日光及紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,分别显相同颜色的斑点或荧光斑点; 在与对照品色谱相应的位置上,日光显相同的三个紫红色斑点,紫外光灯下,显相同的一个黄色和两个橙色荧光斑点。 人参甘、微苦,平。具大补元气,复脉固脱,补脾益肺,生津,安神。用于体虚欲脱,肢冷脉微,脾虚食少,肺虚喘咳,津伤口渴,内热消渴,久病虚赢,惊悸失眠,阳痿宫冷;心力衰竭,心源性休克。
用于治疗恶性肿瘤、肝炎(人参多糖)、哮喘、高血压和动脉粥样硬化症、神经衰弱症、糖尿病、贫血、老年人高血脂、遗尿病、高原反应症、潜漫型克山病、白血病以及危重症的急救等。 人参为我国一味传统“上等”中药,作为滋补强壮药,其应用非常广泛,其单方或复方制剂在我国药典及部颁标准中记载甚多,如“人参大补丸”、“参桂鹿茸丸”以及单一成分的“人参皂苷片”等,最近中国科学家从人参中提制出抗癌药“Rg3参一胶囊”。
在国外,人参也是最流行的植物滋补剂之一,德国Sanoreform/poehlmann公司已生产的老添力片(Geririt),用于增强力量、抗衰老;其提取物也制成了各种不同规格的浸膏剂、软胶囊剂、胶囊剂,如Sports Ginseng R胶囊剂、Ginseng phytosomeR软胶囊,同时人参提取物也应用于饮料中,如Power coffee R/standardized ginseng饮料,就是一种理想的天然能量促进饮料。 1.毒性反应:可诱发心房纤颤,伴有心悸、胸闷、气促、出汗、恶心,心率加快,抽搐等症状。
2.过敏反应: 表现为皮肤出现红斑,瘙痒,膝关节红肿,头晕心慌,恶心欲吐,四肢无力等。亦有呈现过敏性休克。

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