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盐酸阿扎司琼

盐酸阿扎司琼

中文名称:盐酸阿扎司琼
英文名称:Azasetron hydrochloride
CAS号:123040-69-7
分子式:C17H20ClN3O3
分子量:349.81
EINECS号:1533716-785-6
Mol文件:123040-69-7.mol
盐酸阿扎司琼 结构式

盐酸阿扎司琼 性质

熔点 301-303°C
沸点 558.0±50.0 °C(Predicted)
密度 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
酸度系数(pKa) 13.31±0.20(Predicted)
CAS 数据库 123040-69-7(CAS DataBase Reference)

盐酸阿扎司琼 用途与合成方法

阿扎西隆为强效、高选择性、使用安全、副作用低的5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗肿瘤化疗、放疗和手术后引起的恶心和吐。该药的特点是不仅能有效抑制急性恶心和呕吐,而且对延迟性恶心和呕吐的疗效更佳。阿扎西隆的合成主要是以5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯为起始原料,经硝化、与氯乙酰氯发生缩合、环合反应,再经甲基化、水解、氯化、胺解和成盐制得产物。

本品为五羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。本品与5-HT3受体有高度亲和力,作用强度较甲氧氯普胺(Metoclopramide)强约410倍,为恩丹西酮(On-dansetron)2倍,几乎与格拉司琼(Granisetron)等同。
化学性质 
盐酸阿扎司琼(Azasetron Hydrochloride):C17H20C1N3O3?HCl。[123040-16-4]。从氯化氢的乙醇溶液中结晶,熔点281℃(分解)。也有从乙醇中结晶,熔点305℃(分解)。急性毒性LD50雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):135,132静脉注射。
用途 
镇吐药。为选择性、强效5-HT3受体拮抗剂,对其它受体的亲和力很弱或没有。
用途 
用作抗肿瘤药
生产方法 
5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯(I)在硫酸液中用硝酸硝化,生成硝化物(Ⅱ),然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺(11I)。接着和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿-水混合液中酰化并环合,生成化合物(1V)。(IV)在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化为化合物(V)。接着水解为羧酸(VI),和氯化亚砜回流生成酰氯(Ⅶ),最后在含N-甲基吗啉(MML)的氯仿中和3-氨基奎宁缩合,即得阿扎司琼。

盐酸阿扎司琼 化学药品说明书

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湖北康恩化学有限公司
现货
联系电话:133-97105803 13397105803
产品介绍:
中文名称:盐酸阿扎司琼
英文名称:Azasetron hydrochloride
CAS:123040-69-7
纯度:99
包装信息:100g;1kg;10kg;25kg
备注:1000g
库存量:1000g
现货日期:2024/3/18 8:16:37
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:盐酸阿扎司琼
英文名称:Azasetron Hydrochloride
CAS:123040-69-7
纯度:98%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g
备注:C13345
上海隆盛化工有限公司
联系电话:021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:盐酸阿扎司琼
英文名称:Azasetron Hydrochloride
CAS:123040-69-7
纯度:>99.0%
备注:现货
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话:021-54306202 13764082696;
产品介绍:
中文名称:盐酸阿扎司琼
英文名称:AZASETRON HYDROCHLORIDE
CAS:123040-69-7
纯度:0.97
备注:AB01030
孝感深远化工有限公司
联系电话:0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:盐酸阿扎司琼
CAS:123040-69-7

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盐酸阿扎司琼
湖北康恩化学有限公司 2024-03-28
盐酸阿扎司琼 123040-69-7
陕西西化化学工业有限公司 2024-03-06

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