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羧苄青霉素

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羧苄青霉素

中文名称:
羧苄青霉素
英文名称:
Carbenicillin Disodium Salt
MW:
0
EINECS:
225-171-0
Mol File:
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羧苄青霉素 性质

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羧苄青霉素 用途与合成方法

抗假单孢菌青霉素

羧苄青霉素是半合成的抗假单孢菌青霉素,1966年合成,制剂为二钠盐,抗菌谱比氨苄青霉素广,但作用较弱,其抗菌作用除对绿脓杆菌与吲哚阳性变形杆菌外,都低于氨苄青霉素,抗绿脓杆菌的作用亦不甚强,对临床分离的53株绿脓杆菌株最低抑菌浓度低于40μg/ml者竟占30%,40~200μg/ml者近半数,超过200μg/ml者竟达26%。其特点是对绿脓杆菌和耐药金黄色葡萄球菌有较好疗效。用于绿脓杆菌感染时,因其毒性小,不损害肾脏,故比庆大霉素和多黏菌素优越。但本品单用时,细菌易产生耐药性。与庆大霉素联用有协同作用,但联合应用时不宜混合注射,以免使庆大霉素效价降低。
本药用于治疗绿脓杆菌引起的全身性严重感染,亦用于变形杆菌感染,毒性低,大剂量静脉注射对血压、呼吸均无影响,但肾功能损害病人偶见神经系统毒性反应,如抽搐等,大剂量给药(每日24g)对凝血有影响,有时可出现紫癜症和粘膜出血。个别病人有血清转氨酶上升现象,但停药后可迅速复元。肌注常有局部疼痛,静脉注射或滴注有时出现静脉炎。本品结构中含有两个钠离子,因用药剂量大,给药后引进大量钠离子,故心力衰竭与肾功能损伤患者需慎用;本药与苄青霉素有交叉过敏反应,使用前用青霉素G做皮试。
羧苄青霉素的结构式
图1为羧苄青霉素的结构式

药理作用

本品为半合成的抗假单胞菌青霉素,对革兰氏阴性菌的抗菌谱较氨苄青霉素广,包括绿脓杆菌、变形杆菌及部分沙雷杆菌肠杆菌,但易产生耐药性,只有高浓度时有抗菌作用,对肠球菌,产酶金葡菌无效。

药代动力学

本药不耐酸,不可口服,需注射给药。
正常人肌注1g后于1小时达到血浓度高峰34.8μg/ml,3与6小时的血浓度分别为15与3.6μg/ml;2小时的尿中浓度为3000μg/ml,6与12小时尿中排泄出给药量的67与78%。
静注1g后血浓度于15分钟达到140μg/ml,1小时后降为50μg/ml。每隔4小时静脉点滴给药5g(于2小时滴完)则血浓度可持续在100μg/ml以上,剂量增加,血浓度亦随之上升,合用丙磺舒可使血浓度增高50%左右。
体内分布与苄青霉素相仿,肾中浓度最高,依次为肺、心、胃、肝、大肠、小肠。肌注1g,胆汁中高峰浓度可达553μg/ml,脑膜无炎症时,本药难以通过血脑屏障,但以大剂量静脉注射治疗脑膜炎时,脑脊液中含有相当高的浓度。脐带血中浓度为母体血浓度的1/3~1/2,乳汁中的浓度为血浓度的1/10~1/20。
有关羧苄青霉素的抗假单孢菌青霉素、药代动力学、注意事项等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。(2016-04-14)

硫酸卡那霉素

硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用,对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。
本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。临床上适用于治疗敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染,如肺炎、败血症、腹腔感染等,后两者常需与其他抗菌药物联合应用。由于其属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,可能在体内积蓄而产生毒性反应。与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。

注意事项

1. 肾功能减退病人接受大剂量羧苄青霉素后可有凝血机制异常,发生出血反应;因此要经常测定出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等;肾功能减退病人的用药剂量应适当减少。
2. 羧苄青霉素钠含钠量较高,每1g羧苄青霉素含108~122mg 钠,高者甚至含钠150mg;因此对限制钠盐摄入的病人应慎用。

不良反应

1. 用前应作青霉素皮试。
2. 本品与氨基苷类抗生素合用有协同作用,但不能混合静滴,避免降低疗效。

用途

主要用于绿脓杆菌,变形杆菌和肠杆菌引起的感染。

安全信息

危险品标志 
Xn
危险类别码 
10-42/43
安全说明 
23-36/37-45-22
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