白屈菜提取物

白屈菜提取物为罂栗科植物白屈菜Chelidonium majus L. 的全草提取物，含多种生物碱，主要有白屈菜碱、金雀花碱、原阿片碱、血根碱等。具有镇痛、止咳、抗炎、抗癌、抗菌、利胆等药理活性。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 【基源】为罂栗科植物白屈菜Chelidonium majus L. 的全草。
【别名】山黄连、地黄连、土黄连、牛金花、八步紧、断肠草。
【生境分布】 生于海拔500～1200m的荒地、山坡、山谷、林边草地、路旁、沟边或石隙中。分布于华北、东北及陕西、甘肃、河南、江苏、江西。朝鲜、日本、中亚地区及欧洲也有分布。
【植物形态】 多年生草本，高30～60cm。植株含棕黄色乳汁。主根粗壮，圆锥形。茎直立或斜生，分枝，被短柔毛或无毛。叶互生，具长柄；叶一至二回羽状分裂，裂片倒卵形，边缘具不整齐的钝齿，表面白色，背面粉白色，大小差异甚大，长5～15cm，宽3～10cm。花数朵排成伞形花序，花梗细，不等长;萼片2，椭圆形，长约5mm，无毛或疏生毛;花瓣4，黄色，倒卵形或长圆状倒卵形，长7～10mm，宽5～7mm;雄蕊多数，花丝细长;子房圆柱形，1室，由2心皮组成。蒴果，细圆柱形，长2～4cm，宽2～3mm。种子多数，卵形，长约1mm，暗褐色，表面具细纹和鸡冠状突起。花期4～5月，果期5～7月。

图1为白屈菜 含多种生物碱：白屈菜碱(Chelidonine)、原阿片碱(Protopine)、α-别隐品碱即β-高白屈菜碱(α-Allocryp-topine)、α-高白屈菜碱(α-Homochelidonine)、白屈菜红碱(Chelerythrine)、甲氧基白屈菜红碱(Chelilutine)、6-甲氧基二氢白屈菜红碱(6-Methoxydihy-drochelerythrine)、血根碱(Sanguinarine)、二氢血根碱(Dihydro Sanguinarine)，6-甲氧基二氢血根碱(6-Methoxydihydrosanguinarine)、白屈菜如宾碱(Che-lirubine)、小檗碱、黄连碱、8-氧黄连碱(8-Oxocoptisine)、L-四 氢 黄 连 碱 (L-Tetrahydrocoptisine)、dl-四氢黄连碱(dl-Tetrahydro-coptisine)、甲氧基白屈菜碱、氧化白屈菜碱、白屈菜胺碱(Chelidamine)、氧化血根碱(Oxysanguinarine)、紫堇沙明碱(Corysamine)、白屈菜定碱(Chelamidine)、白屈菜明碱(Chelamine)、斯帕亭碱(Sparteine)及隐品碱等。白屈菜根中含木兰花碱(Magnoflorine)、氧化血根碱、二氢血根碱、二氢白屈菜红碱、二氢甲氧基白屈菜红碱、二氢白屈菜如宾碱、N-去甲基-9，10-二氢氧化血根碱等。白屈菜的茎和叶主含白屈菜碱。根含白屈菜碱0.2～0.4%、原阿片碱0.04～0.12%、α-别隐品碱0.01～0.06%，其它生物碱含量很少或甚微。果实含有白屈菜碱、黄连碱等。种子除含黄连碱外，还含有小檗碱和白屈菜红碱。此外，尚含有胆碱、组织胺、酪胺、皂甙、黄酮醇 (Flavonol)、白屈菜醇 (Chlidoniol) 和维生素C、胡萝卜素等。 1.镇静、止痛作用
白屈菜碱均具有类似吗啡的镇痛作用，能明显提高痛觉阈，镇痛作用可持续4～48小时。对感觉神经未梢有麻痹作用，对离体神经肌肉标本可见电刺激的反应波延长。白屈菜提取物对中枢有较弱的镇静及催眠作用。白屈菜注射液能显著抑制小鼠自发性活动，与戊巴比妥钠有协同作用。
2.抗癌作用
白屈菜有抑制癌的活性、延缓恶性肿瘤的生长作用。白屈菜甲醇提取物对小鼠肉瘤180和小鼠艾氏癌有明显抑癌作用。白屈菜碱和原阿片碱对小鼠肉瘤180和小鼠艾氏癌也有抑瘤作用。对亚硝基胍诱发的Wistar大鼠骨癌有很好的阻断作用。白屈菜对食管癌细胞有杀伤作用。
3.解痉止咳作用
用豚鼠实验表明，白屈菜可防止过敏性休克或组织胺休克的发生，并有止咳作用。白屈菜碱的镇咳作用，可直接作用于中枢神经系统的咳嗽中枢，并有抗副交感神经和抗组织胺活性。白屈菜水煎剂腹腔注射，可增加小鼠支气管排出酚红的作用，有抗组织胺性支气管痉挛作用和镇咳作用。
4.抗炎作用
血根碱皮下注射，可具有抑制大鼠角叉菜胶足趾肿胀的作用。
5.抗菌、抗病毒的作用
白屈菜红碱和血根碱能抑制革兰氏阳性菌和白假丝酵母菌作用。白屈菜在体内、体外都能抑制流感病毒。对卡他球菌、白色葡萄球菌、甲型泻血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、结核杆菌、百日咳杆菌等有抑制作用，对部分真菌亦有抑制作用。
6.对平滑肌的作用
白屈菜注射液对平滑肌有松弛作用，同时具有明显的缓解平滑肌痉挛作用，对抗原、组织胺、拟胆碱药 (如毛芸香碱) 及氯化钡引起的平滑肌痉挛均有明显的对抗作用。白屈菜提取物和白屈菜碱可增加小鼠的小肠张力而降低大肠张力; 抑制豚鼠离体妊娠子宫的自发性收宿。
7.对心血管系统的作用
白屈菜碱可兴奋心脏，升高血压，扩张冠脉。能轻微而持久地降低动脉压而不影响呼吸。β-高白屈菜碱可引起动物短暂的血压下降，减慢心率，在大剂量时麻痹血管运动中枢。
8.抗肝细胞毒的活性
白屈菜乙醇提取物能对由四氯化碳引起的血浆ALAT、ASAT和 LDH的升高提供有效保护;其中ALAT是标记酶。对四氯化碳诱发的碱性磷酸酶活性保护较低。
9.利胆作用
白屈菜总提取物、酚性成分及生物碱均能促进胆汁分泌，增加胆汁流量，降低胆酸含量，有明显的利胆作用。白屈菜总提取物是通过增加胆酸非依赖性胆汁流量而产生利胆作用。
10.其他作用
白屈菜水煎剂有增强小鼠白细胞吞噬功能的作用。白屈菜碱可增加尿的排泄而潴留钙钠离子; 能阻止或延缓过敏性休克的出现。 性状鉴别
根圆锥状，多有分枝，密生须根。茎干瘪中空，表面黄绿色，被白粉，疏生柔毛。叶互生，多皱缩或破碎，完整者一～二回羽状分裂，裂片近对生，先端钝，边缘具不整齐的缺刻，上面黄绿色，下面灰绿色，具白色柔毛。花数朵，伞状排列；花瓣4片，卵圆形，黄色，雄蕊多数，雌蕊1。蒴果细圆柱形;种子多数，卵形，细小，黑色。气微，味微苦。以主根粗，茎叶色黄绿者为佳。
显微鉴别
叶表面观：叶上表皮细胞垂周壁平直；下表皮细胞垂周壁波状弯曲；气孔不定式，叶的上下表面疏生多细胞非腺毛，而以下表面叶脉处较多且长，由3～13个细胞组成，长150～1500μm，在裂片先端的叶缘表皮细胞，平周壁呈乳头状突起。茎(直径约3.2mm)横切面：最外层为1列具波状角质层覆盖的表皮细胞，内侧有2层含叶绿素的下皮细胞，皮层细胞最外3～4层壁稍厚。维管束10个左右，环状排列，韧皮部外侧有韧皮纤维，韧皮部中散有细小的乳汁管；木质部由导管及薄壁细胞组成。髓大，中央多已中空。
理化鉴别
取样品粉末5g，用氨水湿润并拌匀，加氯仿50ml，浸泡过夜，滤过，氯仿液浓缩至2ml，作供试液(Ⅰ)；氯仿滤过后的残渣，充分挥去溶剂，以甲醇浸泡过夜，再滤过，甲醇液浓缩至2ml，作供试液(Ⅱ)。将供试液点于硅胶G-0.5%NaOH板上，氯仿浸出部分(Ⅰ)以己烷-氯仿-甲醇(6：3：0.3)为展开剂，以白屈菜碱、四氢黄连碱、白屈菜红碱、血根碱为对照。甲醇浸出部分(Ⅱ)以氯仿-甲醇(9：1)为展开剂，以小檗碱、黄连碱为对照。展距10cm，置紫外光灯(254～365nm)下检视，再喷以改良碘化铋钾试液显色。 白屈菜水煎剂腹腔注射小鼠的LD50为(9.5±1) g/kg。原阿片碱盐酸盐小鼠静注的LD50为35.9mg/kg;隐品碱盐酸盐豚鼠皮下注射的MLD为190mg/kg。血根碱小鼠静注的LD50为19.4mg/kg。临床大剂量应用有头晕、头痛、出冷汗、恶心、深睡、血压降低等反应。 【性味】 苦、辛，微温; 有毒。
【功能主治】 镇痛，止咳，利尿解毒。用于胃肠疼痛，黄疸，水肿，疥癣疮肿，蛇虫咬伤; 慢性气管炎。