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氟比洛芬

氟比洛芬

中文名称:氟比洛芬
英文名称:Flurbiprofen
CAS号:5104-49-4
分子式:C15H13FO2
分子量:244.27
EINECS号:225-827-6
Mol文件:5104-49-4.mol
氟比洛芬 结构式

氟比洛芬 性质

熔点 110-112 °C(lit.)
沸点 376.2±30.0 °C(Predicted)
密度 1.1795 (estimate)
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 溶于甲醇:50mg/mL
酸度系数(pKa) pKa 3.80(H2O) (Uncertain)
形态 白色固体
颜色 白色至类白色
水溶解性 8mg/L(room temperature)
Merck 14,4199
InChIKey SYTBZMRGLBWNTM-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 5104-49-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 [1,1'-Biphenyl]-4-acetic acid, 2-fluoro-?-methyl- (5104-49-4)

氟比洛芬 用途与合成方法

氟比洛芬(Flurbiprofen)的化学名为2-氟-α-甲基(1,1'-二苯基)-4-乙酸,是一种非甾体抗炎药。临床上适用于风湿性关节炎、骨关节炎及弯曲性脊椎炎等,与同类药相比,它有剂量小、疗效高、起效快、副作用小等优点。

1)将安装有冷凝器(带氯化钙干燥管)、恒压滴液漏斗和温度计的500mL三颈烧瓶放于在磁力搅拌器上,加入镁屑1.9g(80.0mmol)、四氢呋喃(THF)100mL、碘2粒,通氮气;

2)移至油浴锅,加热至70℃(内温62-68℃)时,即THF微沸状态下滴加4-溴-2-氟联苯(20.0g,80.0mmol)的THF(100mL)溶液3.0-5.0mL,约35min,反应碘的颜色逐渐消失;

3)降至62℃,滴加4-溴-2-氟联苯溶液,约2h滴加完,再升温至72℃搅拌反应至镁消失,镁屑基本反应完全;

4)冷却至室温25℃,冰水浴下,加入2-溴丙酸乙酯11.0mL(84.0mmol)溶于50mLTHF的溶液(加四氯化钛2ml),72℃回流4小时;

5)冷却至室温,减压浓缩,回收THF,收率90%,剩余物加氯化铵水溶液100mL,搅拌20min,用100mL乙酸乙酯萃取三次,100mL水洗两次,无水硫酸钠干燥。过滤后,将滤液减压浓缩,回收乙酸乙酯,剩余物为黄棕色油状物直接用于下步水解反应。

6)将得到的黄棕色油状物加入120mL乙醇搅拌溶解,加入质量份数为5%的氢氧化钠溶液100mL,回流6-7小时。

7)反应结束后,减压浓缩,回收乙醇,收率95%以上,用100mL乙酸乙酯洗两次,将水层用盐酸调至pH<3,用100mL乙酸乙酯萃取两次,100mL水洗两次,无水硫酸钠干燥。

8) 过滤后,将滤液减压浓缩,剩余物加入石油醚50mL,加热全溶,加活性炭1.0g,回流20min,趁热过滤,滤液冷却后析出白色固体,干燥,得氟比洛芬白色固体,收率90%,纯度99.5%。

氟比洛芬又称苯氟布洛芬、氟联苯丙酸,是一种强效苯丙酸类解热抗炎镇痛药,能抑制前列腺素合成环氧合酶而起止痛、抗炎及解热作用。其消炎和镇痛作用分别为阿司匹林(亦称乙酰水杨酸)的250倍及50倍。口服吸收迅速,1.5小时后血药浓度达峰值,半衰期为3.5小时,组织分布广,PPB为99.4%,可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5 h。由尿和粪便排泄,分别约为60%和40%。年龄对药物代谢无明显影响。主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿,抑制手术中瞳孔收缩,白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。还适用于其他一些原因如外伤、扭伤、手术等引起的疼痛。 非甾体类抗炎药(NSAID) 有抗炎、止痛和解热作用,毒性由小到大的排位是萘普酮、双水杨酯、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、酮基布洛芬、阿司匹林、萘普生、托美汀、氟比洛芬、炎痛喜康、苯氧布洛芬、吲哚美辛、氯甲灭酸。治疗的传统NSAID药物可首选阿司匹林,如患儿在治疗过程中不能耐受其不良反应时,可选用其他非甾体类抗炎药。目前已开发出选择性COX-2抑制剂,将全部替代传统的NSAID。已上市的选择性COX-2抑制剂有尼美舒利(尼蒙舒)、罗非昔布(万络)、塞来昔布 (西乐葆)、依托度酸(罗丁)、美洛昔康等。最近一项大规模、国际化、多中心、随机双盲化、前瞻性研究表明,选择性COX-2抑制剂的胃肠道、肾脏副作用极少,对血小板功能无明显影响,可作为JRA患儿早期联合治疗的首选药物而取代阿司匹林。 最常见的不良反应有消化不良,胃部不适等,偶有头痛、皮疹等。消化性溃疡、支气管哮喘病人及孕妇、哺乳期妇女不宜服用。
其他不良反应有恶心、腹泻、腹痛、视力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少数有肝转氨酶增高,继续用药,可能发展,亦可保持不变或消失。滴入眼时有轻度的刺痛感和烧灼感及(或)视觉紊乱。因影响血小板聚集而延长出血时间,有眼科手术应用本药后增加眼内出血倾向的报道。动物实验中,氟比洛芬50~100 mg/kg,用药3月,可引起肾乳头坏死。对人类亦可有此作用。
化学性质 
白色细微结晶粉末。熔点110111℃。易溶于乙醇,乙醚,丙酮,氯护、氯仿等有机溶剂,几乎不溶于水,有刺激性臭味。
用途 
解热镇痛消炎药,用于风湿性关节炎、骨关节炎、手术后及各种癌症止痛
用途 

氟比洛芬为解热镇痛药,用于慢性关节炎,变形关节症的镇痛,消炎,以及拔牙及外科手术后的镇痛。小鼠口服LD50为140mg/kg,大鼠为640-800mg/kg。

生产方法 
由2-氟联苯乙酮经氧化,酯化,酯交换,水解,脱羧等反应制得。

安全信息

危险品标志T,C
危险类别码25-23/24/25
安全说明36/37/39-45
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS号DU8341000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29163990

MSDS信息

语言:English
提供商:Flurbiprofen
语言:English
提供商:SigmaAldrich
语言:Chinese
提供商:ALFA
语言:English
提供商:ALFA

氟比洛芬 化学药品说明书

氟比洛芬 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10582 氟比洛芬 5104-49-4 100mg 500
2024-01-25 HY-10582 氟比洛芬 5104-49-4 10mM * 1mLin DMSO 550

氟比洛芬 上下游产品信息

氟比洛芬供应商 更多

湖北康恩化学有限公司
黄金产品
联系电话:133-97105803 13397105803
产品介绍:
中文名称:氟比洛芬
英文名称:Flurbiprofen
CAS:5104-49-4
纯度:99.5%
包装信息:100克/RMB 600
备注:500g
湖北惠择普医药科技有限公司
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联系电话:027-027-59212684 19107121455
产品介绍:
中文名称:氟比洛芬
英文名称:Flurbiprofen
CAS:5104-49-4
纯度:99%
包装信息:1kg/20;5kg/50;10kg/99
备注:G级|Kg级|ton级|
山东铭枫医药科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:-1345456643 15315114555
产品介绍:
中文名称:氟比洛芬
英文名称:flurbiprofen
CAS:5104-49-4
纯度:99
包装信息:1kg/;25kg/
库存量:150kg
现货日期:2024/3/18 10:20:14
济南鸿康达化工有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:0531-88901705 18753193522
产品介绍:
中文名称:氟比洛芬
英文名称:Flubiprofen
CAS:5104-49-4
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG/桶
备注:ton
库存量:>20kg
现货日期:2024/3/26 10:56:30
深圳振强生物技术有限公司
黄金产品
联系电话:0755-66853366 15920483169
产品介绍:
中文名称:氟比洛芬
英文名称:Flurbiprofen
CAS:5104-49-4
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-F210600;可提供COA、氢谱、质谱、液相

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氟比洛芬5104-49-4
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28
氟比洛芬
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-28

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