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阿伐斯汀

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阿伐斯汀

中文名称:
阿伐斯汀
CAS号:
87848-99-5
英文名称:
Acrivastine
MF:
C22H24N2O2
MW:
348.44
Mol File:
87848-99-5.mol

阿伐斯汀 性质

熔点 
222° (dec)
沸点 
555.1±50.0 °C(Predicted)
密度 
1.170±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 
2-8°C
溶解度 
DMSO: >2mg/mL (warmed)
酸度系数(pKa)
1.99±0.10(Predicted)
形态
powder
颜色
white to beige
CAS 数据库
87848-99-5(CAS DataBase Reference)
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阿伐斯汀 用途与合成方法

药理作用

阿伐斯汀是一种中等强度的竞争性组织胺H1受休拮抗剂,属于抗组胺药,20世纪80年代末由葛兰素威康公司推出的酚嗪类抗组胺类抗过敏药物,具有选择性地阻断组胺H1受体的作用,没有明显抗胆碱作用。对中枢神经系统的穿透能力低,可通过完全或部分阻止组织胺释放而缓解由其引起的症状。不易通过血脑屏障,无镇静作用。口服吸收良好,1.5小时达血药峰浓度,大部分原形药物经肾排泄,少部分经肝代谢,代谢产物仍具活性,由尿排出。适用于治疗过敏性鼻炎、枯草热、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。

生物活性

Acrivastine (BW825C) 是用于研究过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。

体内研究

Acrivastine (usually 8mg three times daily) is an effective and well tolerated antihistamine in the treatment of chronic urticaria and allergic rhinitis. Acrivastine is more effective than placebo and similar in efficacy to clemastine or terfenadine in the treatment of seasonal allergic rhinitis. In the treatment of dermatoses in which histamine has a pathogenetic role, the efficacy of acrivastine is superior to that of placebo and similar to that of usual dosages of clemastine, hydroxyzine, chlorpheniramine, cyproheptadine or terfenadine. Acrivastine causes less drowsiness than clemastine, the incidence of adverse effects being indistinguishable from that with placebo or terfenadine. Both 4 mg and 8 mg acrivastine alleviate the symptoms of seasonal allergic rhinitis with significant improvements in the symptom scores for sneezing, running nose and the calculated overall score. In addition, 8 mg acrivastine reduces the symptom scores for watery eyes and itchy throat. Acrivastine is both well tolerated and effective in the treatment of seasonal allergic rhinitis.

化学性质 

从异丙醇结晶,熔点222℃(分解)。

用途 

竞争性H1受体拮抗剂。用于过敏性鼻炎、花粉病、慢性原发性荨麻疹、皮肤划痕症、拟副交感神经性荨麻疹、特异性风冷型荨麻疹等。

生产方法 

从2,6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物,经五步反应得到。

安全信息

WGK Germany 
3
RTECS号
UD3474000

MSDS

阿伐斯汀 试剂级价格

更新日期:
2021-04-27
产品编号:
A2764
产品名称 :
阿伐斯汀
Acrivastine
CAS编号:
87848-99-5
包装:
20mg
价格:
690元
更新日期:
2021-04-27
产品编号:
A2764
产品名称 :
阿伐斯汀
Acrivastine
CAS编号:
87848-99-5
包装:
100mg
价格:
2390元

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