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阿伐斯汀

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阿伐斯汀

中文名称:
阿伐斯汀
CAS号:
87848-99-5
英文名称:
Acrivastine
MF:
C22H24N2O2
MW:
348.44
Mol File:
87848-99-5.mol

阿伐斯汀 性质

熔点 
222° (dec)
沸点 
555.1±50.0 °C(Predicted)
密度 
1.170±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 
2-8°C
溶解度 
DMSO: >2mg/mL (warmed)
酸度系数(pKa)
1.99±0.10(Predicted)
形态
powder
颜色
white to beige
CAS 数据库
87848-99-5(CAS DataBase Reference)
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阿伐斯汀 用途与合成方法

药理作用

阿伐斯汀是一种中等强度的竞争性组织胺H1受休拮抗剂,属于抗组胺药,20世纪80年代末由葛兰素威康公司推出的酚嗪类抗组胺类抗过敏药物,具有选择性地阻断组胺H1受体的作用,没有明显抗胆碱作用。对中枢神经系统的穿透能力低,可通过完全或部分阻止组织胺释放而缓解由其引起的症状。不易通过血脑屏障,无镇静作用。口服吸收良好,1.5小时达血药峰浓度,大部分原形药物经肾排泄,少部分经肝代谢,代谢产物仍具活性,由尿排出。适用于治疗过敏性鼻炎、枯草热、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。

化学性质 

从异丙醇结晶,熔点222℃(分解)。

用途 

竞争性H1受体拮抗剂。用于过敏性鼻炎、花粉病、慢性原发性荨麻疹、皮肤划痕症、拟副交感神经性荨麻疹、特异性风冷型荨麻疹等。

生产方法 

从2,6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物,经五步反应得到。

安全信息

WGK Germany 
3
RTECS号
UD3474000

MSDS

阿伐斯汀 上下游产品信息

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2020-03-26
阿伐斯汀的用途及用法
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