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拉贝洛尔

拉贝洛尔

中文名称:拉贝洛尔
英文名称:Labetalol
CAS号:36894-69-6
分子式:C19H24N2O3
分子量:328.41
EINECS号:253-258-3
Mol文件:36894-69-6.mol
拉贝洛尔 结构式

拉贝洛尔 性质

熔点 188 °C
沸点 552.7±50.0 °C(Predicted)
密度 1.200±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO:125 mg/mL(380.62 mM;需要超声波)
酸度系数(pKa) pKa 7.41 ± 0.01;9.36± 0.01(H2O,t =25,I=0.15(KCl),Ar)(Approximate)
形态 固体
颜色 白色至淡橙色
稳定性 吸湿性
CAS 数据库 36894-69-6(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Benzamide, 2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]-(36894-69-6)

拉贝洛尔 用途与合成方法

高血压是心脑血管疾病的独立危险因素, 严重威胁着人们的健康。全世界的防治工作已深人开展,对其研究也日益广泛,而像妊娠合并慢性高血压这样的特殊人群,其健康关系到孕妇及胎儿的健康,因此对其防治极为重要。
拉贝洛尔(Labetalol), 又名柳胺苄心定,为肾上腺素受体阻断剂,具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,对β受体的作用比α受体强。通过抑制心肌及血管平滑肌的收缩反应发挥降压作用。在降压同时伴有心率减慢、冠脉流量增加、外周血管阻力下降。大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量及体位有关,立位血压下降较卧位明显,不伴反射性心动过速和心动过缓。
用途:
1.用于治疗各种类型高血压,尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压。
2.用于外科手术前控制血压。
3.用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
4.用于妊娠高血压。
拜新同是钙通道阻滞剂家族中的一员,主要作用于细胞膜L一型钙通道,抑制钙内流而使细胞内钙离子浓度降低,导致小动脉的扩张,总外周阻力下降而发挥降压作用。对各种高血压均有良好的降压效果, 大量临床试验证实一, 拜新同不仅具有降压作用强、速度快等优点,而且其对血脂、血糖、电解质无影响。拉贝洛尔属于肾上腺受体阻断药,它对担受体的阻断作用选择性不强, 临床主要用于中、重高血压的治疗。两者合用,后者能消除拜新同因扩血管作用所产生的反射性心动过速,从而减少不良反应。
拉贝洛尔的结构式
图1为拉贝洛尔的结构式 口服吸收迅速,吸收率60%~90%。生物利用度33%。口服后1~2h达血药浓度高峰,血浆蛋白结合率50%。半衰期为3.5~5.5 h。维持作用 8h。经肝脏大部分与葡萄糖醛酸结合成为无活性的代谢产物,经肾脏排泄。 患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。 1.支气管哮喘患者禁用。
2.心源性休克、心脏传导阻滞(Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。
3.重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。
有关拉贝洛尔的降压药、药动学、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的王增增编辑整理。(2016-01-30) 1.与三环类抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2.可减弱硝酸甘油的反射性心动过速,但降压作用可协同。
3.与维拉帕米类钙拮抗剂同用时需十分谨慎。
4.可增强氟烷对血压的作用。 1.有下列情况应慎用:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2.静脉用药时患者应卧位,滴注切勿过速,以防降压过快。注射毕应静卧10~30分钟。
3.本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和香草基杏仁酸(VMA)假性升高;本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
4.孕妇(妊娠高血压除外)慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
5.本药少量可自乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
6.儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
用途 
用作抗高血压药

安全信息

毒害物质数据36894-69-6(Hazardous Substances Data)

拉贝洛尔 化学药品说明书

拉贝洛尔 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-121383 5 mg 221
2024-01-25 HY-121383 拉贝洛尔 36894-69-6 10 mg 353

拉贝洛尔 上下游产品信息

拉贝洛尔供应商 更多

孝感深远化工有限公司
联系电话:0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:柳胺苄心定
CAS:36894-69-6
南京生利德生物科技有限公司
联系电话:025-57798810
产品介绍:
中文名称:拉贝洛尔
英文名称:Labetalol
CAS:36894-69-6
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:拉贝洛尔
CAS:36894-69-6
包装信息:5 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
杭州宇昊化工科技有限公司
联系电话:0571-82693216
产品介绍:
中文名称:拉贝洛尔
英文名称:Labetalol
CAS:36894-69-6
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g
上海鑫圭生物科技有限公司
联系电话:17501653713 17501653715
产品介绍:
中文名称:拉贝洛尔
英文名称:Labetalol
CAS:36894-69-6
纯度:97%
包装信息:100g,500g,1kg,5kg,10kg,25kg……

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拉贝洛尔生产厂家及价格列表

柳胺苄心定
武汉裕清嘉衡药业有限公司 2024-03-28
拉贝洛尔
宝鸡缔都医药化工有限公司 2024-03-28

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