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N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺

N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺

英文名称:STF-62247
CAS号:315702-99-9
分子式:C15H13N3S
分子量:267.35
EINECS号:631-141-1
Mol文件:315702-99-9.mol
N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺 结构式

N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺 性质

熔点 158-160℃
密度 1.255
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 在DMSO中的溶解度为26mg/mL
形态 固体
颜色 米白色
稳定性 DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。

N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺 用途与合成方法

N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺属于4-吡啶基-2-苯胺基噻唑(PAT)类化合物,对肾细胞癌(RCC)细胞具有细胞毒作用。晚期肾癌预后较差,肾细胞癌(RCC)往往对标准治疗无效。因此,晚期RCC的治疗具有尚未满足的临床需求。

STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。 In vitro, STF-62247 shows cytotoxicity and tumor growth inhibitory activity against wild-type VHL and VHL-deficient renal cell carcinoma (RCC) in a HIF-independent manner with IC50 of 16 μM and 0.625 μM, respectively. Moreover, STF-62247 also leads to cell death by increasing acidification and inducing autophagy in VHL-deficient cells. STF-62247 specifically induces macroautophagy and enhances the fusion of autophagosome and lysosomes to form autolysosomes by interfering with Golgi-endoplasmic reticulum transport in cells that have lost VHL . A recent study shows that induction of autophagy by STF-62247 increases sensitivity of RCC under hypoxic conditions to radiation in a VHL-dependent manner. In vivo mouse model, STF-62247 at a dose of 8 mg/kg byby intraperitoneal injection significantly reduces tumor growth of VHL-deficient SN12C tumor cells.

在回流温度下,将溴酮氢溴酸盐(1.13 g,4.03 mmol)和3-甲基苯基硫脲(0.67 g,4.03 mmol)在EtOH(20 mL)中的混合物搅拌3 h。将混合物冷却至20℃,用水(50mL)稀释,将pH调节至约3。将其与NH3水溶液在8℃下混合,并将混合物在20℃下搅拌2h。过滤沉淀物,用水(5mL)洗涤并干燥。粗固体通过柱色谱法纯化,用EtOAc / pet的梯度(50-100%)洗脱得到N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺(0.94 g,87%),为乳白色粉末。

N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺的合成路路线

STF-62247是一种靶向具有VHL缺陷的肾细胞癌的小分子化合物,诱导自噬。STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。

在体外,STF-62247以HIF无关的方式对野生型VHL与VHL-缺陷型肾细胞癌(RCC)表现出细胞毒性和肿瘤生长抑制活性,IC50分别为16 μM和0.625 μM。此外,在VHL-缺陷细胞中,STF-62247也会通过增加酸化作用,并诱导自我吞噬,导致细胞死亡。 STF-62247特异性诱导巨自噬,并通过干扰VHL缺失的细胞中高尔基体-内质网转运,增强自噬体和溶酶体的融合以形成自溶酶体。一项最近的研究表明STF-62247的自我吞噬诱导以VHL依赖的方式增加低氧环境下RCC对辐射的敏感性。

在体内小鼠模型中,STF-62247(8 mg/kg,i.p.)显著降低VHL-缺失的SN12C肿瘤细胞中的肿瘤生长。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-36
安全说明26-39
WGK Germany2

N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-100746 5 mg 330
2024-01-25 HY-100746 N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺 315702-99-9 10mM * 1mLin DMSO 363

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北京华威锐科化工有限公司
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英文名称:STF-62247
CAS:315702-99-9
纯度:98.00%
包装信息:50mg
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:STF-62247
CAS:315702-99-9
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG;50MG;
备注:MB3463
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话:025-66099280 17798518460
产品介绍:
英文名称:STF-62247
CAS:315702-99-9
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 18521732826;
产品介绍:
中文名称:N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺
英文名称:STF-62247
CAS:315702-99-9
纯度:98%
包装信息:999RMB/25MG
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:GSK126;GSK2816126A;GSK126;EZH2 inhibitor;化合物GSK126
英文名称:STF62247
CAS:315702-99-9
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网

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TGN抑制剂(STF-62247)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺
陕西西化化学工业有限公司 2024-03-06

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