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埃克替尼

埃克替尼

中文名称:埃克替尼
英文名称:Icotinib
CAS号:610798-31-7
分子式:C22H21N3O4
分子量:391.42
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:610798-31-7.mol
埃克替尼 结构式

埃克替尼 性质

沸点 581℃
密度 1.31
闪点 305℃
储存条件 Store at -20°C
溶解度 不溶于水; DMSO 中≥129.6 mg/mL; ≥14.13 mg/mL,乙醇溶液,超声波
形态 粉末
酸度系数(pKa) 5.32±0.20(Predicted)

埃克替尼 用途与合成方法

埃克替尼(icotinib hydrochloride)是一种高效特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),是中国第一个具有自主知识产权的小分子靶向抗癌新药,由中国浙江贝达药业有限公司研制并生产;主要分布于胃肠道、膀胱 、胃壁 、小肠、卵巢 、肝和脂肪组织中;其理化特性、作用机理及其治疗 NSCLC 的临床有效性等方面均可与国外同类药物吉非替尼( Gefitinib) 和厄洛替尼( Erlotinib) 媲美,其安全性等方面甚至优于上述 2 种药物;主要用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中。 埃克替尼是一个强效的 EGFR(EpidermalGrowthFactorRe-ceptor)酪氨酸激酶抑制剂, 其分子水平对 EGFR酪氨酸激酶抑制的IC50为 5 nmo·lL-1。盐酸埃克替尼仅对 EGFR野生型及其3个突变型显示出强有力的抑制作用 , 而对另外 81个激酶无任何意义上的抑制作用。在细胞水平 (外阴鳞状细胞癌细胞株 A431细胞 ), 盐酸埃克替尼可抑制 EGF诱导、EGFR酪氨酸激酶介导的细胞内蛋白酪氨酸磷酸化 ,其 IC50约 50 nmol·L-1。A431细胞株 、非小细胞肺癌细胞株、舌鳞状细胞癌Tca8113细胞等对埃克替尼敏感, 但对结肠癌细胞株 HCT8和肝癌细胞株的生长抑制作用较弱 , 提示不同的肿瘤细胞株对盐酸埃克替尼的敏感程度不同。
埃克替尼具有比吉非替尼更强的抗肿瘤活性。 目前埃克替尼药物相互作用研究未见报道。体外试验表明, 埃克替尼主要通过CYP2C19 和CYP3A4 代谢, 因此, 在与CYP2C19或CYP3A4 的抑制剂或诱导剂合用时应注意潜在的药物相互作用。在不同CYP2C19 基因型的健康受试者体内的药动学研究表明, CYP2C19 的基因型能显著影响埃克替尼的药动学。体外实验表明, 埃克替尼对CYP2C9 和CYP3A4 有显著的抑制作用,与CYP2C9 和CYP3A4 的底物合用时应注意潜在的药物相互作用。未发现对大鼠肝P450 酶有明显诱导作用。 吸收:埃克替尼口服给药后的主要药动学参数见表1, 达稳态后蓄积比为2.33~2.63。健康志愿者和癌症患者没有显著区别。中、高脂食物可显著增加其吸收。
分布:埃克替尼的Vd/F 和PPB 见表1。
埃克替尼的药代动力学性质
表1为埃克替尼的药代动力学性质
代谢:埃克替尼在人体主要经肝脏代谢, 存在29 种代谢产物, 其中19 种I 相代谢物, 10 种II 相代谢物, 在人体内的主要代谢途径如图1所示。
埃克替尼在人体内的主要代谢途径
图1为埃克替尼在人体内的主要代谢途径 皮疹和腹泻。 用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
有关埃克替尼的概述、药理学、临床应用、不良反应\应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-10-23)

安全信息

海关编码29339900

埃克替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-15164A 1 mg 796
2024-01-25 HY-15164A 埃克替尼 610798-31-7 5mg 1400

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上海芮晖化工科技有限公司
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联系电话:21-31433387 15618786686
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英文名称:Icotinib
CAS:610798-31-7
纯度:98.0%
包装信息:1mg
备注:试剂级
库存量:>25mg
现货日期:2024/3/27 11:18:09
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现货
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产品介绍:
中文名称:埃克替尼
英文名称:Lcotinib
CAS:610798-31-7
纯度:98%
包装信息:1KG;100g;1g,100mg
备注:自有实验室,优势产品常备库存,接受定制,可根据客户需求分装,所有产品均经过第三方检测再发货,质量绝对保证,欢迎询价!
库存量:1g
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产品介绍:
中文名称:埃克替尼
英文名称:Icotinib
CAS:610798-31-7
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
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中文名称:MSX122;MSX 122;MSX-122;化合物MSX-122;MSX122
英文名称:Icotinib
CAS:610798-31-7
包装信息:1 mg;1 mL;10 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网

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2020-10-23 埃克替尼

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埃克替尼
陕西西化化学工业有限公司 2024-03-06
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武汉励合化学新材料有限公司 2023-04-17

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