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S-鲁索替尼

S-鲁索替尼

中文名称:S-鲁索替尼
英文名称:S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS号:941685-37-6
分子式:C17H18N6
分子量:306.36
EINECS号:
Mol文件:941685-37-6.mol
S-鲁索替尼 结构式

S-鲁索替尼 性质

熔点 138-143oC
密度 1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 11.63±0.50(Predicted)
颜色 白色

S-鲁索替尼 用途与合成方法

S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)
2.8 nM
JAK1
(Cell-free assay)
3.3 nM
TYK2
(Cell-free assay)
19 nM

INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞,有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞,显著增强凋亡,这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞,导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖,IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成,IC50为67nM。

INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ,到第22天,存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次,显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平,并优先消灭肿瘤细胞,显著延长生存期,且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib维持脾体积降低,且使总症状得分提高50%或更多。Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者,每天两次,在48周时,共28%患者的脾脏体积至少减少35%,而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理,48周,平均脾脏长度下降了56%,而最好治疗组增加了4%。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进,与骨髓纤维化有关的症状减少。

S-鲁索替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-50856A 1 mg 340
2024-01-25 HY-50856A S-鲁索替尼 941685-37-6 5mg 750

S-鲁索替尼供应商 更多

武汉多普乐生物医药有限公司
现货
联系电话:+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍:
中文名称:S-鲁索利尼
英文名称:Ruxolitinib S enantiomer
CAS:941685-37-6
纯度:98% hplc lcms
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G, 5KG;1KG
备注:大量优势现货产品,可以随时联系,微信QQ24小时在线19945035818,质量好,包装好。化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
库存量:10g
现货日期:2024/3/29 9:13:21
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
中文名称:S-鲁索替尼
英文名称:S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS:941685-37-6
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
库存量:259mg
现货日期:2024/3/29 9:14:09
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:(3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile
CAS:941685-37-6
包装信息:100Mg,25Mg,50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:S-鲁索替尼
英文名称:S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS:941685-37-6
纯度:>98%
包装信息:50MG
备注:5900
北京康派森医药科技有限公司
联系电话:010-52878169 15701683040
产品介绍:
中文名称:芦可替尼杂质05
英文名称:(S)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
CAS:941685-37-6
纯度:≥98%
包装信息:100mg
备注:LKN320-05;现货产品

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上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-29
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