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利洛司酮

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利洛司酮

中文名称:
利洛司酮
CAS号:
97747-88-1
英文名称:
LILOPRISTONE
MF:
C29H37NO3
MW:
447.61
Mol File:
97747-88-1.mol
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利洛司酮 用途与合成方法

概述

利洛司酮与Ru486的化学结构相近,同为炔诺酮C11、C17取代化合物。其与米非司酮的结构差异仅在与抗糖皮质激素活性强弱有关的C17α取代基,利洛司酮为17-丙烯醇基,米非司酮为17-丙炔基。此点结构上的微小变化很好地分化抗孕激素与抗糖皮质激素活性。抗孕激素作用为米非司酮的1~3倍,而抗糖皮质激素活性仅为米非司酮的10%。利洛司酮不具孕激素样作用,它与雌、雄激素受体及盐皮质激素受体几乎无亲和力,因此不显示相应的激素及抗激素活性。利洛司酮能促进早孕妇女子宫蜕膜腺细胞PG的合成与释放,抑制PG的分解代谢,使局部PG含量增高,发挥抗早孕作用。

应用

利洛司酮能促进早孕妇女子宫蜕膜腺细胞PG的合成与释放,抑制PG的分解代谢,使局部PG含量增高,发挥抗早孕作用。利洛司酮和RU486均能使大鼠动情周期紊乱。利洛司酮能可逆性抑制大鼠、械猴排卵l`9•2’l,同时测得动物动情前期LH轻度升高,而排卵前LH峰明显受抑。

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2019-09-09
利洛司酮的作用机理及应用
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