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乙胺嘧啶

乙胺嘧啶

中文名称:乙胺嘧啶
英文名称:Pyrimethamine
CAS号:58-14-0
分子式:C12H13ClN4
分子量:248.71
EINECS号:200-364-2
Mol文件:58-14-0.mol
乙胺嘧啶 结构式

乙胺嘧啶 性质

熔点 233-234°C
沸点 393.35°C (rough estimate)
密度 1.2171 (rough estimate)
折射率 1.6110 (estimate)
储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 使用前立即准备溶液。将 0.25 g 溶解在 1 体积的甲醇和 3 体积的二氯甲烷的混合物中,并用相同的溶剂混合物稀释至 10 mL。该溶液是透明的 ,并且没有比参考溶液 BY6颜色更深。
酸度系数(pKa) pKa 7(t=20.0) (Uncertain)
颜色 白色至类白色
水溶解性 <0.01 g/100 mL at 21 ºC
最大波长(λmax) 276nm(lit.)
Merck 14,7985
BRN 219864
BCS Class 2 (CLogP), 4 (LogP),3
稳定性 稳定,但对光敏感。易燃。与强氧化剂不相容。
CAS 数据库 58-14-0(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 3 (Vol. 13, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息 Pyrimethamine(58-14-0)
EPA化学物质信息 Pyrimethamine (58-14-0)

乙胺嘧啶 用途与合成方法

乙胺嘧啶又称息疟定,达拉匹林,是一种广泛用于抗原虫的广谱兽药,此外乙胺嘧啶也应用于水产品的养殖上,能够增强水产鱼类的抗病能力。但是乙胺嘧啶的副作用较大,使用过量可以损坏畜禽的生殖系统,且不易恢复。乙胺嘧啶对于某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用,是较好的预防药。虽对疟原虫配子体无明显作用,但含药血液进入蚊体后,可影响配子体在蚊体内的发育,故可阻断传播。作用原理是抑制二氢叶酸还原酶,影响四氢叶酸的利用,使核酸合成减少,抑制疟原虫繁殖。同时乙胺嘧啶和氯喹通过降低氧化应激和细胞凋亡水平,对感染疟疾后的胎盘病理改变的保护作用,同时还可有效降低血液中感染红细胞的比例,从而达到很好的疟疾治疗效果。而且在水产品体内具有富集作用,超出一定范围,人食用后会造成溶血性贫血症,甚至对中枢神经系统有直接的毒性。
本品主要用于疟疾的预防,也可用于治疗弓形虫病。对某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用,是较好的预防药。由于排泄缓慢,作用较持久,一次服药,其预防作用可维持1周以上。本品对疟原虫配子体无明显作用,但当蚊虫吸入含本药的血液后,可影响配子体在蚊体内的发育,故可阻断传播。由于对疟原虫红外期有作用,故常与伯氨喹合用以抗复发。
本品为白色结晶粉末;无臭,无味。不溶于水,微溶于乙醇、氯仿、丙酮、溶于稀矿酸。熔点为232~235℃。
乙胺嘧啶的结构式
图1为乙胺嘧啶的结构式 本品能抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能转变为四氢叶酸,导致核酸的合成减少,使疟原虫的繁殖受到抑制。主要用于预防疟疾,也可与伯氨喹合用,防止疟疾复发。 口服后胃肠道吸收完全,但较缓慢,4小时血中浓度达高峰。血浆蛋白结合率80%以上。主要分布于肝、肺、肾等组织,也分布于乳汁。半衰期约为90 小时,服药后5~7天内仅10% ~20%原形药自尿排出,血中有效浓度可维持两周。故一次服药,其预防作用可维持1周以上。 1.如大量服用可出现疲乏、恶心、呕吐、腹痛、发热、发绀、黄疸、脾肿大等急性中毒症状,宜及时停药,并可洗胃、补液及对症治疗。因本品味甜,儿童更宜误服中毒,应特别注意保管。
2.长期服用能干扰体内叶酸利用,产生巨幼红细胞贫血,应定期查血象,出现后用甲酰四氢叶酸钙治疗。 1.哺乳期妇女、肾功能不良者慎用,早期孕妇禁用,1岁以下小儿不宜用。
2.本品味不苦而微香,应防止儿童误服引起中毒,出现惊厥 (6岁以下儿童顿服50~ 100mg可中毒致死)。巴比妥类可对抗其中枢兴奋作用。
4.本品一次服用过量或连续长期服用可出现骨髓和消化道功能抑制,导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少,及时停药可自行恢复,给予甲酰叶酸钙可改善骨髓功能。
5.成人一次服150~200mg,即有中毒危险,常在1~5小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状,重者昏迷抽搐。6岁以下儿童有因顿服50~100mg而中毒死亡者,故应加注意。急救办法:洗胃、催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁。给予葡萄糖输液及利尿剂,痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。
6.肾功能损害、意识障碍、6-GPD缺乏者及巨细胞性贫血患者慎用。 与二氢叶酸合成酶抑制剂 (如磺胺多辛或氨苯砜) 合用,可双重阻断疟原虫叶酸代谢而增强其效能,延缓或阻止耐药虫株出现。不能与其他二氢叶酸还原酶抑制剂并用,因能增强毒性。
有关乙胺嘧啶的抗原虫兽药、作用与用途、药动学、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。(2016-01-24) 预防用药:应于进入疫区前1~2周开始服用,一般宜服至离开疫区后6~8周,每周1次,每次25 mg。小儿每次0.9 mg/kg,每周1次,最高剂量以成人为限。
耐氯喹虫株所致的恶性疟:每日50 mg,分2次用。小儿0.3 mg/kg,每日3次。疗程均为3天。
弓形体病:每日50~100 mg,顿服,1~3日后每日服25 mg,一疗程4~6周。小儿每日1 mg/kg,分2次用,服用1~3日后改为每日0.5 mg/kg,分2次用,疗程4~6周。
用途 
抗疟药,用于疟疾的病因预防及抗复发治疗
用途 
抗疟药,用于疟疾的病因性预防及抗复发治疗

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-36
安全说明26
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号UV8140000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29335990
毒害物质数据58-14-0(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: 440mg/kg

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

乙胺嘧啶 化学药品说明书

乙胺嘧啶 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-18062 乙胺嘧啶 58-14-0 100mg 600
2024-01-25 HY-18062 乙胺嘧啶 58-14-0 10mM * 1mLin DMSO 790

乙胺嘧啶 上下游产品信息

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湖北威德利化学试剂有限公司
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联系电话: 13339985473
产品介绍:
中文名称:乙胺嘧啶
英文名称:Pyrimethamine
CAS:58-14-0
纯度:99%
包装信息:1KG;5KG;10KG
备注:1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 湖北威德利大量现货供应 高纯度99% 优势现货 订购请致电咨询陈明 13339985473 QQ 430177242 下单当天可发货 长期稳定供货
库存量:25KG
现货日期:2024/3/25 16:16:18
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中文名称:乙胺嘧啶
英文名称:Pyrimethamine
CAS:58-14-0
纯度:98%
包装信息:1g;100g;1kg
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产品介绍:
中文名称:乙胺嘧啶
CAS:58-14-0
纯度:99%
包装信息:100公斤
备注:100公斤
库存量:100公斤
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湖北威德利化学科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:乙胺嘧啶
英文名称:Pyrimethamine
CAS:58-14-0
纯度:0.99
包装信息:9KG
备注:白色结晶性粉末
库存量:9KG
现货日期:2024/3/25 17:34:49
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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联系电话:027-59402396 13419635609
产品介绍:
中文名称:乙胺嘧啶
英文名称:Pyrimethamine
CAS:58-14-0
纯度:99%
包装信息:1kg;25kg
备注:Kg级|ton级|
库存量:100KG
现货日期:2024/3/18 17:02:35

乙胺嘧啶价格

3月26日 乙胺嘧啶最新价格 3月26日 乙胺嘧啶厂家最新报价:560元/千克。 2024-03-27 08:32:39
3月24日 乙胺嘧啶最新价格 3月24日 乙胺嘧啶厂家最新报价:560元/千克。 2024-03-25 08:33:34

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普善实业(陕西)有限公司 2024-03-29
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湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-29

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