2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
英文名称:KU-55933
CAS号:587871-26-9
分子式:C21H17NO3S2
分子量:395.49
EINECS号:
Mol文件:587871-26-9.mol
2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 性质
| 沸点 | 628.0±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.419±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达40mg/ml）或乙醇（高达20mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 0.33±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 用途与合成方法
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。 KU-55933是有效的特定ATM抑制剂，IC50为13 nM，Ki值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用，存在剂量依赖性，IC50为300 nM。小于30 μM时，KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用（位点为第15位丝氨酸）。在UV-诱导的H2AX（位点为第139位丝氨酸）, NBS1（位点为第343为丝氨酸）, CHK1（位点为第345位丝氨酸）,及SMC1（位点为第966位丝氨酸）中，加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时，KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中，KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM，通过阻断下游TAp63α的激活，提高存活力。 KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活，通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关，伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
| Target | Value |
|
ATM
(Cell-free assay) | 12.9 nM |
KU-55933是有效的特定ATM抑制剂，IC50为13 nM，K i 值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用，存在剂量依赖性，IC50为300 nM。小于30 μM时，KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用（位点为第15位丝氨酸）。在UV-诱导的H2AX（位点为第139位丝氨酸）, NBS1（位点为第343为丝氨酸）, CHK1（位点为第345位丝氨酸）,及SMC1（位点为第966位丝氨酸）中，加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时，KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中，KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM，通过阻断下游TAp63α的激活，提高存活力。
KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活，通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关，伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-16 | S1092 | 2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 | 587871-26-9 | 5mg | 571.66 |
| 2024-01-16 | S1092 | 2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 | 587871-26-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 917.23 |
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中文名称：2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
英文名称：KU-55933
CAS：587871-26-9
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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CAS：587871-26-9
纯度：98%
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产品介绍：
中文名称：2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
英文名称：KU 55933;2-(4-Morpholinyl)-6-(1-thianthrenyl)-4H-pyran-4-one
CAS：587871-26-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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