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洛开酰胺

洛开酰胺

中文名称:洛开酰胺
英文名称:Lorcainide
CAS号:59729-31-6
分子式:C22H27ClN2O
分子量:370.92
EINECS号:
Mol文件:59729-31-6.mol
洛开酰胺 结构式

洛开酰胺 性质

熔点 263 °C
沸点 503.0±50.0 °C(Predicted)
密度 1.161±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) 9.48±0.20(Predicted)

洛开酰胺 用途与合成方法

化学性质 
急性毒性LD50雄小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):18.8,19.3,18.6静脉注射;483,395,435口服。
盐酸劳卡尼(Lorcainide Hydrochloride):C22H27ClN2O?HCl。[58934-46-6]。从2-丙酮和2-丙醇得白色结晶,熔点263℃。
用途 
抗心律失常药,兼有局麻作用。用于室性心律失常,室性早搏、复发性室心动过速,也用于心房性早搏、室上性心动过速、顽固性心律失常。
生产方法 
丙烯酸酯和异丙胺在盐类催化剂存在下,室温搅拌,再缓慢升至100-110℃保温。减压蒸出丙烯酸甲酯,收集131~135℃/1.47kPa的馏分,得N,N双(2-甲氧羰基乙基)异丙胺,收率83.5%。将其和固体甲醇钠及无水甲苯,在100-105℃搅拌。蒸出80℃以下的馏分,加入无水甲苯,回流。放冷,加入冰醋酸和水,分出甲苯层,水层用甲苯提取。用浓盐酸提取甲苯层,所有酸液合并,在110℃脱羧反应。经处理后得N-异丙基-4-哌啶酮,收率33%。该哌啶酮、对氯苯胺、对甲苯磺酸和甲苯,回流分水。收集178~180℃/1.47kPa馏分,得1-异丙基-4-(对氯苯基亚氨基)哌啶,收率83%。该哌啶溶于甲醇,分批加入硼氢化钾,回流得1-异丙基-4-(对氯苯氨基)哌啶的氯仿溶液;该氯仿溶液和苯乙酰氯,回流,盐酸酸化至Ph=3。粗品用异丙醇-丙酮混合溶剂重结晶,得劳卡尼,二步收率63.6%,熔点263~265℃。

安全信息

毒性LD50 in male mice, male and female rats (mg/kg): 18.8, 19.3, 18.6 i.v.; 483, 395, 435 orally (Barton, Marsboom)

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武汉德拜技术有限公司
联系电话:18086626237 18086626237
产品介绍:
英文名称:Lorcainide
CAS:59729-31-6
纯度:95+% HPLC
包装信息:1g;5g;10g;25g;100g;500g;1kg;
备注:仅供实验科研

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